中文名称:

SH-4-54

中文同义词:

4-[[(4-环己基苯基)甲基][2-[甲基[(2,3,4,5,6-五氟苯基)磺酰基]氨基]乙酰基]氨基]苯甲酸;STAT3抑制剂(SH-4-54)

英文名称:

SH-4-54

英文同义词:

4-[[(4-cyclohexylphenyl)methyl][2-[methyl[(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonyl]amino]acetyl]amino]-Benzoic Acid SH-4-54;SH-4-54;4-[[(4-cyclohexylphenyl)methyl][2-[methyl[(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonyl]amino]acetyl]amino]-benzoic acid;Benzoic acid, 4-[[(4-cyclohexylphenyl)methyl][2-[methyl[(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonyl]amino]acetyl]amino]-;CS-1773;SH-4-54 USP/EP/BP

CAS号:

1456632-40-8

分子式:

C29H27F5N2O5S

分子量:

610.59

EINECS号:

相关类别:

抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;API

Mol文件:

1456632-40-8.mol

沸点 

717.2±70.0 °C(Predicted)

密度 

1.431±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

4.29±0.10(Predicted)

生物活性

SH-4-54是一种高效的STAT抑制剂，其作用STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM。

体外研究

SH-4-54在人恶性胶质瘤脑肿瘤肝细胞(BTSCs)中表现出空前的细胞毒性，而在人类胚胎星形胶质细胞中没有毒性。此外，SH-4-54有效抑制STAT3磷酸化和其下游转录靶点。

体内研究

BT73原位异种移植的小鼠体内，SH-4-54 (10 毫克/千克，腹腔注射)表现出BBB渗透性，有效抑制神经胶质肿瘤生长，并抑制pSTAT3。