中文同义词:
CDC42抑制剂(ML141);5-(4-甲氧基苯基)-1-(4-氨基磺酰基苯基)-3-苯基-2-吡唑啉
英文同义词:
4-(5-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-4,5-dihydropyrazol-1-yl)benzenesulfonamide;CID-2950007;4-[4,5-Dihydro-5-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]-benzenesulfonamide ML141;4-[4,5-Dihydro-5-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]-benzenesulfonamide;ML 141;5-(4-Methoxyphenyl)-1-(4-sulfamoylphenyl)-3-phenyl-2-pyrazoline;ML141;ML 141;4-[3-(4-Methoxyphenyl)-5-phenyl-3,4-dihydropyrazol-2-yl]benzenesulfonamide
相关类别:
细胞生物学试剂;小分子抑制剂;抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;API
熔点
216 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
沸点
622.9±65.0 °C(Predicted)
密度
1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度
DMSO: soluble5mg/mL (warmed, clear solution)
酸度系数(pKa)
10.39±0.10(Predicted)
生物活性
ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。
体外研究
ML141 enhances the ability of TMX to suppress BLBC cell growth through both induction of cell death and suppression of cell division. ML141 also significantly protects neuroblastoma cells from metformin-induced apoptosis. Moreover, ML141 diminishes K. pneumoniae invasion in a dose-dependent manner.
体内研究
In NOD/SCID mice bearing MDA-MB 231 derived tumors, ML141 (1 mg/day i.p.), via inhibition of Cdc42, enables TMX to suppress growth of MDA-MB 231 derived tumors. In addition, ML141 (10 mg/kg i.p.) enhances G-CSF-induced hematopoietic stem and progenitor cell mobilization in mice.
生物活性
ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。
靶点
Target Value
cdc42
() 200 nM
体外研究
ML141通过诱导细胞死亡和抑制细胞分裂，增强TMX抑制细胞生长的能力。 ML141也显著保护神经母细胞瘤免受二甲双胍诱导的凋亡损害。此外，ML141剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵。
体内研究
在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内，ML141 (1 mg/day i.p.)，通过抑制Cdc42，能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长。此外，在小鼠体内，ML141 (10 mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员。
