中文名称:

1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮

中文同义词:

MELK抑制剂;1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮

英文名称:

OTSSP 167 hydrochloride

英文同义词:

MELK inhibitor;OTSSP 167 hydrochloride;OTSSP167 (hydrochloride);OTSSP-167 hydrochloride;OTSSP 167;OTSSP167;OTSSP-167;CS-1832

CAS号:

1431697-89-0

分子式:

C25H28Cl2N4O2

分子量:

487.42

EINECS号:

200-258-5

相关类别:

小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;医药;Inhibitors;API

Mol文件:

1431697-89-0.mol

生物活性

OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂，IC50为0.41 nM。

靶点

Target Value MELK (Cell-free assay) 0.41 nM

Target

Value

MELK (Cell-free assay)

0.41 nM

体外研究

OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌细胞，这些癌细胞中MELK高水平表达，IC50分别为6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶体亚基α-1型)和DBNL(Drebrin样的)的磷酸化，PSMA1和DBNL是新型MELK底物，对干细胞的特征和侵袭是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1的磷酸化，而抑制乳腺癌细胞形成微球体。

体内研究

OTSSP167通过静脉注射和口服给药给药小鼠，使用乳腺，肺，前列腺，及胰腺癌细胞系进行移植瘤研究，OTSSP167具有显著的抑制肿瘤生长效果。OTSSP167按 20 mg/kg剂量静脉注射处理MDA-MB-231模型，每两天处理一次，产生的肿瘤生长抑制率（TGI）为73％，按10 mg/kg剂量口服处理，每天一次，生长抑制率（TGI）为72％。OTSSP167作用于多种癌症类型，具有剂量依赖性，及MELK依赖性，对体重丢失没有或很少有影响。