中文名称:

1802175-06-9

中文同义词:

EZH2抑制剂(CPI-360)

英文名称:

CPI 360

英文同义词:

CPI 360;CPI360;CPI-360;CPI360;CPI 360;CPI-360 (R);1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethyl]-

CAS号:

1802175-06-9

分子式:

C25H31N3O4

分子量:

437.53

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;抑制剂

Mol文件:

1802175-06-9.mol

沸点 

712.2±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

11.01±0.10(Predicted)

生物活性

CPI-360是一种有效的，选择性的，且SAM竞争性EZH1抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。

靶点

Target Value EZH1 () 102.3 nM

Target

Value

EZH1 ()

102.3 nM

体外研究

在KARPAS-422细胞中，CPI-360有效减少总体H3K27me3和H3K27me2水平，EC50分别为56 nM和65 nM。CPI-360也会引起时间依赖性转录的改变，并影响包含EZH2的KARPAS-422细胞中Y641N突变体的活性。此外，CPI-360逐渐将KARPAS-422细胞阻断在G1细胞周期阶段，随后诱导细胞凋亡。

体内研究

在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠体内，CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)减少44%的肿瘤生长。