中文同义词:
卡奈替尼二盐酸盐;卡奈替尼,卡纽替尼;卡奈替尼两盐酸盐;盐酸坎替尼布;卡纽替尼二盐酸盐 卡那替尼;卡奈替尼盐酸盐;盐酸卡纽替尼;卡那替尼盐酸盐
英文名称:
Canertinib dihydrochloride
英文同义词:
CANERTINIB DIHYDROCHLORIDE;N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide dihydrochloride;Canertinib Dihydrochloride (CI-1033 HCl);Canertinib (CI-1033) HCl;CANERTINIB;CI-1033 DIHYDROCHLORIDE;PD-183805 DIHYDROCHLORIDE;CI1033 DIHYDROCHLORIDE;CI 1033 DIHYDROCHLORIDE;PD183805 DIHYDROCHLORIDE;PD 183805 DIHYDROCHLORIDE;Canertinib dihydrochloride (CI-1033;Canertinib.2HCL;CI-1033
相关类别:
原料药;科研试剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;小分子抑制剂;医药中间体;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;API;抗肿瘤药物;Inhibitors;原料药-API;细胞生物学试剂;化学试剂
储存条件
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
产品描述
卡纽替尼二盐酸盐( Canertinib) 为不可逆的表皮生长因子受体( pan-ErbB) 选择性抑制剂，临床研究表明本品对复发转移性乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌等多种肿瘤有较好疗效。
用途
卡纽替尼二盐酸盐是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。
作用机制
卡纽替尼二盐酸盐(canertinib)，化学名为4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-6-丙烯酰胺基喹唑啉，是由美国辉瑞公司和Warner Lambert公司联合研发的一种不可逆的表皮生长因子受体(pan-ErbB) 选择性抑制剂，它能够结合到ErbB 家族所有成员细胞膜表面的三磷酸腺苷结合位点，从而抑制这些受体的活化及其下游有丝分裂信号转导通路。
合成方法
4-氯-7-氟喹唑啉通过硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉，再经与3-氯-4-氟苯胺缩合、与3-(4-吗啉基)-1-丙醇取代，用三氟乙酸乙酯进行氨基保护还原、Raney Ni 催化氢化，然后与丙烯酸缩合、脱保护即得抗肿瘤药卡纽替尼二盐酸盐，总收率约70％。
生物活性
Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化，IC50值分别为 7.4 nM和 9 nM。
靶点
Target Value
EGFR
(Cell-free assay) 7.4 nM
ErbB2
(Cell-free assay) 9 nM
EGFR
(Cell-free assay)
7.4 nM
ErbB2
(Cell-free assay)
9 nM
