中文名称:
TTNPB (Arotinoid Acid)
中文同义词:
4-[(E)-2-(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)-1-丙烯基]苯甲酸;RAR激动剂(TTNPB);芳维甲酸
英文名称:
TTNPB (Arotinoid Acid)
英文同义词:
(E)-4-(2-(5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthalenyl)-1-propen-1-yl)benzoic acid;(E)-4-(2-(5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthalenyl)-1-propenyl)benzoic acid;RO 13-7410;TTNPB;(e)-openyl);6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthalenyl)-1-propen-1-(e)-4-(2-(;(E)-4-(2-(5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-napthalenyl)-1-propenyl) benzoic acid;4-(2-(5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthenyl)-1E-propen-1-yl)benzoic acid
相关类别:
细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;pharmaceuticam intermediate;Intracellular receptor
沸点
422.83°C (rough estimate)
密度
1.0932 (rough estimate)
溶解度
chloroform/methanol: soluble9.80 - 10.20 mg/mL, clear, colorless to light yellow
酸度系数(pKa)
4.28±0.10(Predicted)
InChIKey
FOIVPCKZDPCJJY-JQIJEIRASA-N
生物活性
TTNPB (Arotinoid Acid)是有效的RAR激动剂, 抑制与[3H]tRA结合,作用于人类RARα, β, 和 γ, IC50分别为5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。
体外研究
TTNPB以高亲和力结合到核视黄酸受体，抑制[3H]tRA与mRARα, β, 以及γ的结合，其IC50分别为3.8 nM, 4.0 nM, 和4.5 nM。 在使用条件培养基72小时后，TTNPB增加JEG-3细胞中小鼠RARs的转录活性，对mRARα, β,以及γ的EC50分别为2.0 nM, 1.1 nM和0.8 nM。 TTNPB通过诱导G1细胞周期阻滞，抑制正常人体乳腺上皮细胞（HMECs）和雌激素受体-阳性（ER-阳性）乳腺癌细胞的生长。 TTNPB引起ES-D3细胞分化的浓度依赖性减少。
体内研究
TTNPB（0.25毫克/千克）通过诱导细胞凋亡引起MXT-HS和MXT-HI模型的生长抑制。
生物活性
TTNPB (Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183)是有效的RAR激动剂, 抑制与[3H]tRA结合,作用于人类RARα, β, 和 γ, IC50分别为5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。
靶点
Target Value
RARβ
(cell-free assay) 4.5 nM
RARα
(cell-free assay) 5.1 nM
RARγ
(cell-free assay) 9.3 nM
RARβ
(cell-free assay)
4.5 nM
RARα
(cell-free assay)
5.1 nM
RARγ
(cell-free assay)
9.3 nM
体外研究
TTNPB以高亲和力结合到核视黄酸受体，抑制[ 在使用条件培养基72小时后，TTNPB增加JEG-3细胞中小鼠RARs的转录活性，对mRARα, β,以及γ的EC50分别为2.0 nM, 1.1 nM和0.8 nM。 TTNPB通过诱导G1细胞周期阻滞，抑制正常人体乳腺上皮细胞（HMECs）和雌激素受体-阳性（ER-阳性）乳腺癌细胞的生长。 TTNPB引起ES-D3细胞分化的浓度依赖性减少。
体内研究
TTNPB（0.25毫克/千克）通过诱导细胞凋亡引起MXT-HS和MXT-HI模型的生长抑制。
