中文名称:

SL 327

中文同义词:

ALPHA-[氨基[(4-氨基苯基)硫代]亚甲基]-2-(三氟甲基)苯乙腈;MEK-1和MEK-2抑制剂(SL327)

英文名称:

SL 327

英文同义词:

ALPHA-[AMINO[(4-AMINOPHENYL)THIO]METHYLENE]-2-(TRIFLUOROMETHYL)BENZENEACETONITRILE;ALPHA-[AMINO-(4-AMINOPHENYLTHIO)METHYLENE)-2-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYLACETONITRILE;Mek-1/Mek-2 Inhibitor;SL327;SL-327;MEK-1/MEK-2 INHIBITOR;SL 327;Z-EPSILON-T E-ALPHA-(AMINO-((4-AMINOPHENYL)THIO)METHYLENE)-2-(TRIFLUOROMETHYL)BENZENEACETONITRILE;Z-AND E-ALPHA-(AMINO-((4-AMINOPHENYL)THIO)METHYLENE)-2-(TRIFLUOROMETHYL)BENZENEACETONITRILE;a-[Amino[(4-aminophenyl)thio]methylene]-2-(trifluoromethyl)benzeneacetonitrile

CAS号:

305350-87-2

分子式:

C16H12F3N3S

分子量:

335.35

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;Protein Kinase;Signalling;MAPK

Mol文件:

305350-87-2.mol

熔点 

127-128.2 °C

沸点 

512.6±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.40

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: 32 mg/mL

酸度系数(pKa)

3.42±0.10(Predicted)

形态

solid

颜色

white

生物活性

SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.18 μM/0.22 μM，对Erk1， MKK3， MKK4， c-JUN， PKC， PKA，及CamKII没有抑制活性，能够通过血-脑屏障。

体外研究

SL327是特异性MKK1/2抑制剂U0126的结构同系物，是水溶性的，抑制MEK1 和MEK2时，IC50分别为0.18 μM 和 0.22 μM。SL327对多种其他激酶没有抑制效果，包括PKA, PKC,或CamKII。

体内研究

SL327 (50 mg/Kg)可以透过血-脑屏障，通过抑制MAPK/ERK磷酸化而抑制条件性恐惧。SL327(30 mg/Kg)显著损害小鼠空间学习记忆。 SL327(50 mg/Kg)抑制Cocaine诱导的特性。

生物活性

SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.18 μM/0.22 μM，对Erk1， MKK3， MKK4， c-JUN， PKC， PKA，及CamKII没有抑制活性，能够通过血-脑屏障。

靶点

Target Value MEK1 () 0.18 μM MEK2 0.22 μM AP-1 2.03 μM

Target

Value

MEK1 ()

0.18 μM

MEK2

0.22 μM

AP-1

2.03 μM

体外研究

SL327是特异性MKK1/2抑制剂U0126的结构同系物，是水溶性的，抑制MEK1 和MEK2时，IC50分别为0.18 μM 和 0.22 μM。SL327对多种其他激酶没有抑制效果，包括PKA, PKC,或CamKII。

体内研究

SL327 (50 mg/Kg)可以透过血-脑屏障，通过抑制MAPK/ERK磷酸化而抑制条件性恐惧。SL327(30 mg/Kg)显著损害小鼠空间学习记忆。 SL327(50 mg/Kg)抑制Cocaine诱导的特性。

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