中文名称:

RO3280

中文同义词:

PLK1抑制剂(RO3280)

英文名称:

RO3280

英文同义词:

RO3280;4-[(9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide;Ro5203280;RO 3280; RO-3280;CS-992;RO5203280;RO 3280;Benzamide, 4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-;4-[(9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzam Ro 3280

CAS号:

1062243-51-9

分子式:

C27H35F2N7O3

分子量:

543.61

EINECS号:

相关类别:

细胞周期;细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors

Mol文件:

1062243-51-9.mol

生物活性

Ro3280是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。

体外研究

RO3280强烈抑制肺癌细胞株H82，大肠癌细胞HT-29，乳腺癌细胞MDA-MB-468，前列腺癌细胞PC3和皮肤癌细胞A375增殖，IC50为分别5 nM，10 nM，19 nM，12 nM和70 nM。

体内研究

在植入HT-29人大肠肿瘤的裸鼠中，RO3280表现强大的抗肿瘤活性，从40毫克/公斤每周一次剂量时的72％肿瘤生长抑制到更频繁地用药到肿瘤完全消退。

特征

选择性PLK1抑制剂

生物活性

RO3280 (Ro5203280) 是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。

靶点

Target Value PLK1 3 nM

Target

Value

PLK1

3 nM

体外研究

RO3280强烈抑制肺癌细胞株H82，大肠癌细胞HT-29，乳腺癌细胞MDA-MB-468，前列腺癌细胞PC3和皮肤癌细胞A375增殖，IC50为分别5 nM，10 nM，19 nM，12 nM和70 nM。

体内研究

在植入HT-29人大肠肿瘤的裸鼠中，RO3280表现强大的抗肿瘤活性，从40毫克/公斤每周一次剂量时的72％肿瘤生长抑制到更频繁地用药到肿瘤完全消退。