中文名称:

Z-因多昔芬盐酸盐

中文同义词:

Z-因多昔芬盐酸盐;HERG抑制剂(ENDOXIFEN Z-ISOMER HYDROCHLORIDE);内昔芬盐酸盐

英文名称:

Endoxifen HCl

英文同义词:

CS-1633;Endoxifen (hydrochloride);Endoxifen (Z-isomer hydrochloride);Endoxifen Z-isomer HCl;Endoxifen HCl;4-[(Z)-1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol,hydrochloride

CAS号:

1032008-74-4

分子式:

分子量:

0

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;抑制剂

Mol文件:

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生物活性

Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代谢产物，是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。

靶点

Target Value Estrogen receptor

Target

Value

Estrogen receptor

体外研究

在MCF-7 细胞中，Endoxifen表现出抗雌激素作用，并减少E2诱导的PR表达。 Endoxifen也会阻断ER-α转录活性，并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。在MCF7，HS 578T，和BT-549细胞中，Endoxifen显著抑制细胞增殖。 与tamoxifen 相比，Endoxifen对PKC活性表现出4倍的抑制。 Endoxifen通过优先与激活态的克隆hERG钾通道相互作用，抑制hERG流，IC50为1.6 μM。

体内研究

在体内，Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长，表现出高于Tamoxifen的疗效。