中文名称:

马立马司他

中文同义词:

马立马司他;MMPS抑制剂(MARIMASTAT);马立马司他MARIMASTAT

英文名称:

Marimastat

英文同义词:

Marimastat;(2R,3S)-N1-((S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl)-N4,3-dihydroxy-2-isobutylsuccinamide;(2S,3R)-N4-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-N1,2-dihydroxy-3-(2-methylpropyl)butanediamide;(2R,3S)-N1-((S)-3,3-diMethyl-1-(MethylaMino)-1-oxobutan-2-yl)-N4;BB 2516;GI 5712;KB-R 8898;TA 2516

CAS号:

154039-60-8

分子式:

C15H29N3O5

分子量:

331.41

EINECS号:

相关类别:

抑制剂;细胞生物学试剂;API

Mol文件:

154039-60-8.mol

熔点 

148℃

密度 

1.140±0.06 g/cm3(Predicted)

RTECS号

EJ6665000

储存条件 

-20°C

溶解度 

DMSO: ≥20mg/mL

形态

White solid

酸度系数(pKa)

9.44±0.40(Predicted)

生物活性

Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂，对 MMP-9，MMP-1，MMP-2，MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM，5 nM，6 nM，9 nM 和 13 nM。Phase 3。

靶点

Target Value MMP-9 (cell-free assay) 3 nM MMP-1 (cell-free assay) 5 nM MMP-2 (cell-free assay) 6 nM MMP-14 (cell-free assay) 9 nM MMP-7 (cell-free assay) 16 nM

Target

Value

MMP-9 (cell-free assay)

3 nM

MMP-1 (cell-free assay)

5 nM

MMP-2 (cell-free assay)

6 nM

MMP-14 (cell-free assay)

9 nM

MMP-7 (cell-free assay)

16 nM

体外研究

在U251、U87、GBM39和GBM43肿瘤细胞中，Marimastat（100 nM）可显著抑制MMP14的表达。Marimastat可特异性抑制胶质瘤细胞的生长，对正常人星形胶质细胞（NHA）无影响。 Marimastat早期可下调Notch靶基因的表达，如Hes1和HES5。

体内研究

原位鳞状细胞癌移植模型中，marimastat（150 mg/kg/day，口服给药）经渗透泵给药可显著抑制颈淋巴结转移和MMP-2活化，与对照组相比生存期显著延长。 Marimastat 可减少人和大鼠胆管的多囊MMP多动症，阻断PCK胆管囊性扩张。在八周龄PCK大鼠中，marimastat 慢性治疗可抑制肝囊肿形成和纤维化。

WGK Germany 

3

海关编码 

29241990