化学性质
| 沸点 | 852.1±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:5.4(最大浓度 mg/mL);10.66(最大浓度 mM)
氯仿:30.0(最大浓度 mg/mL);59.22(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.40±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | BHKDKKZMPODMIQ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1(C(NC2=NC=C(C#N)C(NCCOC)=C2)=O)C2C(=CC(CN3CCN(C)CC3=O)=C(C=O)N=2)CCC1 |
用途与合成方法应用8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺是有机合成中间体和医药中间体，可用作实验室研发过程和化工生产过程中。生物活性FGF401是FGFR4选择性抑制剂，IC50为1.1 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合，对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。靶点| Target | Value |
FGFR4
(Cell-free assay)
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1.1 nM
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体外研究
FGF401与FGFR4激酶区域以可逆共价结合方式结合，抑制FGFR4，IC50为1.1 nM。FGFR4是NVP-FGF401的唯一的靶点，它对FGFR4的选择性是对其他多种激酶的1000倍以上。FGF401抑制表达FG19、FGFR4和βklotho的肝癌细胞及胃癌细胞的生长。
体内研究在体内异种移植瘤动物模型中，NVP-FGF401的药代动力学/药效学关系与受到有效抑制的肿瘤中p/tFGFR4（磷酸化FGFR4与总FGFR4之比）水平相一致，依赖于给药剂量。NVP-FGF401具有良好的口服药代动力学特性，在表达FGF19, FGFR4和KLB的异种移植肝癌的小鼠模型和PDX模型中发挥显著的抗肿瘤活性。 |
