中文名称:

REV-ERBΑ/Β激动剂(SR9009)

中文同义词:

REV-ERBΑ/Β激动剂(SR9009);3-(((4-氯苄基)((5-硝基噻吩-2-基)甲基)胺基)甲基)吡咯烷-1-羧酸乙酯;化合物SR9009

英文名称:

SR9009

英文同义词:

SR9009 sarms,whnohe_lucy(at)163.com;Ethyl 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-1-pyrrolidinecarboxylate;CS-2027;SR9009 Powder whnohe_carolineat163.com;Stenabolic (SR9009);SR9009;3-[[[(4-Chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-1-pyrrolidinecarboxylic acid ethyl ester;STENABOLIC

CAS号:

1379686-30-2

分子式:

C20H24ClN3O4S

分子量:

437.94

EINECS号:

1592732-453-0

相关类别:

保健品添加剂;原料药【仅供科研】;现货产品;抑制剂;细胞生物学试剂;药物活性分子;医药原料;SARMs(Selective androgen receptor modulator);出口原料;陕西林奈主打产品

Mol文件:

1379686-30-2.mol

沸点 

547.2±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.327±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

6.12±0.50(Predicted)

生物活性

Stenabolic (SR9009) 是合成的REV-ERB激动剂，对REV-ERB-α和REV-ERB-β的IC50值分别为670 nM和800 nM。

靶点

Target Value REV-ERB-α (HEK293 cells) 670 nM REV-ERB-β (HEK293 cells) 800 nM

Target

Value

REV-ERB-α (HEK293 cells)

670 nM

REV-ERB-β (HEK293 cells)

800 nM

体外研究

SR9009对癌细胞和由癌基因诱导的衰老细胞（包括黑色素细胞痣）具有致死效果，但对正常细胞和组织的活力没有影响。SR9009可调节自噬和脂质新生，这对其在恶性细胞中诱导凋亡反应具有关键作用。对癌细胞处理以SR9009，通过检测caspase3的剪接和TUNEL试验， SR9009癌细胞的处理降低了其细胞活力是因为凋亡反应被诱导。SR9009减少了自噬体的数量，因而抑制了自噬。

体内研究

在食源性肥胖老鼠中，SR9909可引起其脂肪量和血脂的减少。在体内，SR9009可抑制恶性胶质瘤的生长，在小鼠中改善其生存率，而不引起明显毒性。SR9009可穿透血脑屏障，在利用取自患者的恶性胶质瘤移构成的移植瘤模型中，SR9009抑制肿瘤生长。在两种不同的恶性胶质瘤模型中，显著改善其生存率。