中文名称:

2-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸

中文同义词:

2-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸;多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(SU 5402)

英文名称:

SU5402

英文同义词:

SU5402;3-[4-METHYL-2-[(2-OXO-1H-INDOL-3-YLIDENE)METHYL]-1H-PYRROL-3-YL]PROPANOIC ACID;3-[3-(2-CARBOXYETHYL)-4-METHYLPYRROL-2-METHYLIDENYL]-2-INDOLINONE;2-[(1,2-Dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)Methyl]-4-Methyl-;SU-5402/SU5402;2-[(1,2-Dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-4-methyl-1H-pyrrole-3-propanoic acid 3-[3-(2-Carboxyethyl)-4-methylpyrrol-2-methylidenyl]-2-indolinone;3-[4-Methyl-2-(2-oxo-1,2-dihydro-indol-3-ylidenemethyl)-1H-pyrrol-3-yl]-propionic acid;PF-02969207

CAS号:

215543-92-3

分子式:

C17H16N2O3

分子量:

296.32

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;Angiogenesis and Metastasis;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

215543-92-3.mol

熔点 

>222°C (dec.)

沸点 

592.6±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.363±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C

溶解度 

DMSO: soluble10mg/mL (clear solution)

酸度系数(pKa)

4.60±0.10(Predicted)

形态

powder

颜色

light orange to dark orange

InChIKey

JNDVEAXZWJIOKB-JYRVWZFOSA-N

生物活性

SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂，对VEGFR2，FGFR1，和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM，30 nM，和510 nM。

靶点

Target Value VEGFR2 (Cell-free assay) 20 nM FGFR1 (Cell-free assay) 30 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 510 nM

Target

Value

VEGFR2 (Cell-free assay)

20 nM

FGFR1 (Cell-free assay)

30 nM

PDGFRβ (Cell-free assay)

510 nM

体外研究

SU5402抑制VEGF-，FGF-，PDGF-依赖性细胞增殖，IC50分别为0.05 μM，2.80μM，28.4 μM。在HUVECs中，SU5416以计量依赖的方式选择性抑制VEGF-驱动有丝分裂发生，IC50为0.04 μM。在鼻咽上皮细胞中，SU5402减弱LMP1-介导的有氧糖酵解，细胞转化，细胞迁移，和侵袭。在小鼠C3H10T1/2细胞中，SU 5402减少FGF23对细胞分化的影响。

体内研究

在小鼠中，SU5416 (25 mg/kg, i.p.)通过抑制与肿瘤生长相关的血管生成过程，抑制一组癌细胞系的皮下生长。

WGK Germany 

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