中文同义词:
VPS34抑制剂(VPS34-IN-1);1-[[2-[(2-氯-4-吡啶基)氨基]-4-(环丙基甲基)[4,5-联嘧啶]-2-基]氨基]-2-甲基-2-丙醇;1-((2-((2-氯吡啶-4-基)氨基)-4-(环丙基甲基)-[4,5-联嘧啶]-2-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇
英文同义词:
Vps34-IN-1;CS-2377;1-[[2-[(2-Chloro-4-pyridinyl)amino]-4-(cyclopropylmethyl)[4,5-bipyrimidin]-2-yl]amino]-2-methyl-2-propanol;1-((2-((2-chloropyridin-4-yl)amino)-4-(cyclopropylmethyl)-[4,5-bipyrimidin]-2-yl)amino)-2-methylpropan-2-ol;2-Propanol, 1-[[2-[(2-chloro-4-pyridinyl)amino]-4-(cyclopropylmethyl)[4,5-bipyrimidin]-2-yl]amino]-2-methyl-
生物活性
Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂,在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。Vps34-IN1可调节自噬。
靶点
Target Value
Vps34
(Cell-free assay) 25 nM
Vps34
(Cell-free assay)
25 nM
体外研究
用VPS34-IN1处理U20S细胞,可诱导特异性PtdIns(3)P结合探针从内吞体膜上迅速扩散,而对1型PI3K调节Akt的活性没有影响。 VPS34-IN1还可在1分钟内诱导SGK3的磷酸化水平的降低。VPS34-IN1对不具有 PtdIns(3)P-binding PX结构域的SGK2亚型没有抑制作用。