GSK343

中文名称:

GSK343

中文同义词:

1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1;2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺;1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺;EZH2抑制剂(GSK343);化合物GSK343;N-((2-羟基-6-甲基-4-丙基-3-吡啶基)甲基)-1-异丙基-6-(2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基)-1H-吲唑-4-甲酰胺

英文名称:

GSK 343

英文同义词:

1H-Indazole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-;1-(1-Methylethyl)-N-[(6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide GSK343;GSK 343;GSK343;GSK-343;GSK-343/GSK343;1-(1-Methylethyl)-N-[(6-Methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydro-3-pyridinyl)Methyl]-6-[2-(4-Methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxaMide;N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-py

CAS号:

1346704-33-3

分子式:

C31H39N7O2

分子量:

541.69

EINECS号:

相关类别:

细胞周期;医药原料;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;API;Inhibitors

Mol文件:

1346704-33-3.mol

沸点

797.4±60.0 °C(Predicted)

密度

1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件

2-8°C

溶解度

DMSO: soluble15mg/mL, clear

酸度系数(pKa)

11.84±0.10(Predicted)

形态

powder

颜色

, white to beige to brown

InChIKey

ULNXAWLQFZMIHX-UHFFFAOYSA-N

生物活性

GSK343是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。

体外研究

GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌细胞中，IC50为174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞的细胞增殖，前列腺癌细胞系LNCaP对GSK343最敏感，IC50为 2.9 μM。 GSK343显著抑制EOC细胞的生长，EOC细胞在模拟肿瘤体内微环境的3D人工基底膜细胞外基质(ECM)中进行培养。此外，GSK343也会诱导EOC细胞在3D中的凋亡，并显著抑制EOC细胞的侵染。

特征

一种SGC表观遗传学整合的化学探针。在多种实体瘤中具有潜在用途。

生物活性

GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。

靶点

Target Value EZH2 (Cell-free assay) 4 nM EZH1 (Cell-free assay) 240 nM

Target

Value

EZH2 (Cell-free assay)

4 nM

EZH1 (Cell-free assay)

240 nM