中文名称:

CS-2409

中文同义词:

GSH过氧化物酶4抑制剂(RSL3);过氧化物酶4抑制剂(RSL3);(1S,3R)-2-(2-氯乙酰基)-1-(4-(甲氧羰基)苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶[3,4-B]吲哚-3-羧酸甲酯

英文名称:

RSL3

英文同义词:

(1S,3R)-Methyl 2-(2-chloroacetyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1-[4-(methoxycarbonyl)phenyl]-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate;CS-2409;methyl (1S,3R)-2-(2-chloroacetyl)-1-(4-methoxycarbonylphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate;RSL 3;RSL-3;RSL3 1S;3R-;1S;3R-RSL3;3R-RSL3;RSL3 1S;RSL3

CAS号:

1219810-16-8

分子式:

C23H21ClN2O5

分子量:

440.88

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;抑制剂;活性分子;API

Mol文件:

1219810-16-8.mol

沸点 

641.3±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.368±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

酸度系数(pKa)

16.09±0.60(Predicted)

生物活性

RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂，不依赖于VDAC，对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活，介导GPX4所调节的铁死亡。

靶点

Target Value Gpx4 (In Calu-1 cells)

Target

Value

Gpx4 (In Calu-1 cells)

体外研究

可诱导铁死亡的化合物通过直接结合或减少谷胱甘肽来使GPX4失活。结合GPX4后，RSL3使GPX4失活、诱导脂质过氧化而诱发的活性氧生成。RSL3可十分快速有效地诱导与致瘤性RAS的协同致死。低浓度（10 ng/ml）RSL3抑制BJ-TERT/LT/ST/RASV12以及DRD细胞的生长，在处理后8小时可杀死敏感细胞。

体内研究

前列腺素内过氧化物合成酶(PTGS)是前列腺素合成中的一种关键的酶。组成型PTGS1和诱导型PTGS2是PTGS的两种同功酶。在小鼠中，处理以RSL3和erastin后可显著上调由PTGS2编码的COX-2水平。