中文名称:

BPTES

中文同义词:

GLUTAMINASE抑制剂(BPTES);N,N-(5,5-(硫代双(乙烷-2,1-二基))双(1,3,4-噻二唑-5,2-二基))双(2-苯基乙酰胺)

英文名称:

bis-2-(5-PhenylacetMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethyl Sulfide

英文同义词:

bis-2-(5-PhenylacetMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethyl Sulfide;bis-2-(5-phenylaQtMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethylsulfide;Bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide;BPTES;Glutaminase Inhibitor II, BPTES;N,N-[Thiobis(2,1-ethanediyl-1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl)]bisbenzeneacetamide;CS-1542;Glutaminase Inhibitor II

CAS号:

314045-39-1

分子式:

C24H24N6O2S3

分子量:

524.68

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

314045-39-1.mol

密度 

1.420±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble10mg/mL, clear

形态

powder

酸度系数(pKa)

9.13±0.50(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂，其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。

靶点

Target Value Glutaminase GLS1 (KGA) 0.16 μM

Target

Value

Glutaminase GLS1 (KGA)

0.16 μM

体外研究

BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人肾脏细胞中IC50为0.18 μM，并通过小胶质细胞抑制谷氨酸盐，IC50为80-120 nM。 含有突变型IDH1的D54细胞中，BPTES优先减慢其细胞生长。BPTES也会抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸盐和α-KG水平，并增加糖酵解的中间产物。 BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC肿瘤的mHCC 3–4细胞的生长。BPTES也会通过阻断DNA复制，导致细胞死亡和裂解，从而抑制MYC依赖性P493细胞的生长。

体内研究

在LAP/MYC小鼠中，BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延长存活期，而对MYC，GLS，或GLS2水平没有显著作用。在负荷P493肿瘤异种移植物的小鼠中，BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也会抑制肿瘤细胞生长。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26

WGK Germany 

3