中文名称:

2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮

中文同义词:

2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮;CDK1抑制剂(RO-3306);2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮(RO 3306);TRPV4 ANTAGONIST I

英文名称:

Ro 3306

英文同义词:

Ro 3306;2-[[(Thiophen-2-yl)methyl]amino]-5-[1-(quinolin-6-yl)meth-(Z)-ylidene]thiazol-4-one;(Z)-5-(quinolin-6-ylmethylene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)thiazol-4(5H)-one;(5Z)-5-Quinolin-6-ylmethylene-2-[(thiophen-2-ylmethyl)-amino]-thiazol-4-one;5-(6-Quinolinylmethylene)-2-[(2-thienylmethyl)amino]-4(5H)-thiazolone;RO3306;RO 3306;4(5H)-Thiazolone, 5-(6-quinolinylmethylene)-2-[(2-thienylmethyl)amino]-, (5Z)-;(5Z)-5-(quinolin-6-ylmethylidene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)-1,3-thiazol-4-one

CAS号:

872573-93-8

分子式:

C18H13N3OS2

分子量:

351.45

EINECS号:

相关类别:

抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

872573-93-8.mol

沸点 

569.1±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.41

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble5mg/mL, clear

形态

powder

酸度系数(pKa)

3.99±0.10(Predicted)

颜色

white to light brown

生物活性

RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。

靶点

Target Value CDK1 (Cell-free assay) 20 nM(Ki) PKCδ (Cell-free assay) 318 nM(Ki) SGK (Cell-free assay) 497 nM(Ki) ERK (Cell-free assay) 1980 nM(Ki)

Target

Value

CDK1 (Cell-free assay)

20 nM(Ki)

PKCδ (Cell-free assay)

318 nM(Ki)

SGK (Cell-free assay)

497 nM(Ki)

ERK (Cell-free assay)

1980 nM(Ki)

体外研究

RO-3306抑制CDK1/cyclin B1，CDK1/cyclin A，CDK2/cyclin E，和CDK4/cyclin D活性，Ki分别为35 nM，110 nM，340 nM，和>2000 nM。HCT116，SW480，和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。 10 μM 浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟。

WGK Germany 

3