中文同义词:
2-[(叔丁氨基)甲基]-4-羟基-3-羟甲基-苯甲醇硫酸盐;阿布叔醇;嗽必妥;疑甲叔丁肾上腺素;硫酸沙丁安醇;硫酸沙丁胺醇 100MG;硫酸沙丁;沙丁胺醇半硫酸盐 标准品
英文同义词:
1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-(tert-butylamino)ethanolsulfate;ASMAVEN SULFATE;COBUTOLIN;2-(TERT-BUTYLAMINO)-1-(4-HYDROXY-3-HYDROXYMETHYLPHENYL)ETHANOL HEMISULFATE;5-[2-(TERT-BUTYLAMINO)-1-HYDROXYETHYL]-2-HYDROXYBENZYL ALCOHOL HEMISULFATE;ALPHA1-[(TERT-BUTYLAMINO)METHYL]-4-HYDROXY-1,3-BENZENEDIMETHANOL HEMISULFATE SALT;Albuterol hemisulfate;Almotex
相关类别:
小分子抑制剂，天然产物;原料药;医药原料;法医和兽医标准品;医药中间体;瘦肉精类;分析标准品;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;杂环类;Amines;Aromatics;其它含氧化合物;API;标准品;对照品;中药对照品;原料;医药、农药及染料中间体;化工原料;All Inhibitors;Adrenoceptor
溶解度
1 M NaOH: soluble50 mg/ml, clear to slightly hazy, yellow-green
水溶解性
Soluble in water and 1M sodium hydroxide (50 mg/ml).
InChIKey
OVICLFZZVQVVFT-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库
51022-70-9(CAS DataBase Reference)
概述
硫酸沙丁胺醇(Salbutamol sulfate)，又名硫酸舒喘灵，是第一个高度选择性β2受体激动药，具有足够强度的支气管扩张作用，临床上常用于各种类型的气道阻塞的治疗，如支气管哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、喘息型气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛，且具有很好的疗效。结构式如下图所示：
制备方法
1.以对羟基苯乙酮出发,经溴化,水解,胺化, 水解, 中和, 催化氢化, 氢解, 成盐8步合成,总收率在11%~13%, 况且此法反应条件苛刻, 三废污染严重,成本较高。
2.以水杨醛和酰氯为原料经Friedel-Crafts酰基化得到4-溴乙酰基水杨醛, 以及4-氯乙酰基水杨醛, 经缩合、水解、成盐同浴反应转化成5-11-二甲基乙基)胺基]乙酰基-2-羟基苯甲醛盐酸盐, 再经硼氢化钾-氯化锌在常温条件下协同还原,与硫酸成盐制得硫酸沙丁胺醇。
3.以水杨醛与叔丁 胺为起始 原料,经缩 合、酯化、Fries 重排三 步一锅反应 制成2-氯-1-{〔(1,1一二甲基乙基)亚胺基甲基-4-羟 基苯基}-乙基酮,再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成5-{〔 (1,l-二甲基乙基)胺基乙酰基}-2-羚基苯甲醛盐酸盐,再经甲醇钠 中和、催化转移氢化还原、成盐即得本品。
药理作用
本品是β2拟肾上腺素能受体激动剂，其主要作用：
1.松弛子宫平滑肌，抑制宫缩。
2.血管平滑肌松弛，动脉血管扩张，子宫胎盘血流量增加，改善供氧环境。
3.激活肝脏和肌肉中的磷酸化酶，促进肝糖原分解和肌糖原酵解，刺激母儿胰岛素分泌，长期应用，使胎儿体重增加，有助于胎儿肺成熟。
临床应用
1.主要用于先兆早产者，抑制宫缩，防治早产。
2.可配合治疗胎儿宫内发育迟缓者。
3.气雾剂吸入与茶碱控释片可治疗急性老年哮喘。
4.可用于治疗儿童支气管哮喘。
有关硫酸沙丁胺醇的概述、制备方法、临床应用、药理作用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-11-16）
注意事项
心血管器质性病变及糖尿病孕妇禁用，低血钾者慎用。分娩前6小时应停服，以防产后出血。
用途
该品为选择性β2受体激动剂，适用于支气管哮喘、喘息性交气管炎患者。它能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，松弛平滑肌，有较强的支气管扩张作用，其机制为激活腺昔环化酶，促进环磷腺苦生成。口服后15～30min生效，2～4h作用达高峰，持续6h以上。口服后约76％随尿液排出，一日内大部分被排出，其中60％为代谢产物；约4％由粪便排出。
用途
用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿患者的支气管痉挛
用途
β2-肾上腺素能受体激动剂。 其机制为激活腺苷环化酶，促进环磷腺苷生成。
