中文名称:

PLX5622

中文同义词:

英文名称:

PLX5622

英文同义词:

PLX5622;PLX 5622;PLX-5622;3-Pyridinemethanamine, 5-fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-;5-Fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-3-pyridinemethanamine;PLX5622 USP/EP/BP

CAS号:

1303420-67-8

分子式:

C21H19F2N5O

分子量:

395.41

EINECS号:

相关类别:

活性分子;API

Mol文件:

1303420-67-8.mol

密度 

1.364±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

13?+-.0.40(Predicted)

应用

PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。

生物活性

PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂，IC50小于10 nM，其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。

靶点

Target Value CSF-1R (Cell-free assay) 0.016 μM FLT3 (Cell-free assay) 0.39 μM KIT (Cell-free assay) 0.86 μM AURKC (Cell-free assay) 1 μM KDR (Cell-free assay) 1.1 μM

Target

Value

CSF-1R (Cell-free assay)

0.016 μM

FLT3 (Cell-free assay)

0.39 μM

KIT (Cell-free assay)

0.86 μM

AURKC (Cell-free assay)

1 μM

KDR (Cell-free assay)

1.1 μM

体内研究

在小鼠、大鼠、狗和猴体内，PLX5622具有理想的药代动力学属性，其脑渗透率约为20%。PLX5622具有低的系统清除率、中等的分布容积、口服生物利用度良好（>30%）。它是研究小胶质动态的有效工具。在阿尔茨海默症病理学的发展过程中或之前，PLX5622可引起持续、特异的小神经胶质细胞的消除。