2-氨基噻吩-3-甲腈
时间:2026-07-16 08:14 作者:system 点击:次
化学性质
安全信息
用途与合成方法用途2-氨基噻吩-3-甲腈是一种医药中间体。由于在免疫方面的重要作用，HPK1抑制剂在恶性实体肿瘤或者血液癌(如急性髓性白血病、膀胱上皮癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌、胰腺癌、黑色素瘤)、自身免疫性疾病(如系统性红斑狼疮、银屑病关节炎)和炎症反应中均扮演重要的角色。 制备2-氨基噻吩-3-甲腈是一种医药中间体，可由1,4-二噻烷-2,5-二醇和丙二腈通过一步反应制备得到。有文献报道其可用于制备HPK1抑制剂。
将原料1,4-二噻烷-2,5-二醇(100g,0.66mol,1.0eq)溶于甲醇(500mL)，再加入丙二腈(86.86g,1.32mol,2.0eq)和三乙胺(20mL)，70℃反应30分钟，TLC检测反应完全，反应液浓缩，粗品经硅胶柱层析(PE:EA＝4:1)纯化得黄色固体状产物(80g,产率:98％)。 |
