中文同义词:
多奈哌齐盐酸盐;2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐;盐酸多奈哌齐;多萘哌齐盐酸盐;2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐;盐酸多奈哌齐及中间体;盐酸多奈哌;多萘哌齐盐酸盐 10MG
英文名称:
Donepezil Hydrochloride
英文同义词:
1h-inden-1-one,2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-((1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl)me;Donezepil hydrochloride;Donepezil Hydrochloride (200 mg);2-((1-Benzylpiperidin-4-yl)Methyl)-5,6-diMethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one hydrochloride;2,3-Dihydro-5,6-diMethoxy-2-[[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]Methyl]-;2-(1-Benzyl-4-piperidylmethyl)-5,6-dimethoxy-1-indanone Hydrochloride;Donepezil (Aricept);Donepezil Hydrochloride ForM Ⅰ
相关类别:
小分子抑制剂,天然产物;医药原料;原料药;神经信号;改善脑功能类;医药 乙酰胆碱酯酶抑制剂;乙酰胆碱酯酶抑制剂;医药原料药;药物杂质及中间体;医药原料药;医药、农药及染料中间体;Active Pharmaceutical Ingredients;Nootropic;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Donepezil;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Isotope Labelled Compounds;Other APIs;Antipsychotic
InChIKey
XWAIAVWHZJNZQQ-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库
120011-70-3(CAS DataBase Reference)
生物活性
Donepezil HCl 是一种特异性的,有效的AChE抑制剂,作用于bAChE和hAChE,IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
靶点
Target Value
bAChE 8.12 nM
hAChE 11.6 nM
体外研究
Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca一个近代的研究表明,Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。
体内研究
Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤,这是明显的类胆碱行为信号,ED50为6 μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱,ED50为50 μmol/kg。在体内分别给药时,与生理盐水处理的小鼠相比,5-HT(4)受体诱导剂,RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为,而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时,该改善作用会被阻断。
用途
第二代治疗老年痴呆药物,用于轻中度老年痴呆症治疗的新药