英文同义词:
5-amino-8-guanidino-2-(4-hydroxyphenylmethyl)-4-oxooctanoicacidhydrochlorid;alpha-(3-amino-6-((aminoiminomethyl)amino)-2-oxohexyl)-4-hydroxybenzenepropa;benzenepropanoicacid,alpha-(3-amino-6-((aminoiminomethyl)amino)-2-oxohexyl)-4;monohydrochloride,(s-(r*,s*))--hydroxy;arphamenine B hydrochloride;Arpharmenine B
EINECS号:
207-788-7;226-096-6
相关类别:
医药原料;原料;功能性添加剂化工原料;医药、农药及染料中间体
概述
细辛脑(Asarone)，又名α-细辛脑，α-细辛醚。化学名称：2，4，5-三甲氧基-1-丙稀基苯，分子式C12H16O3，分子量：208.26。是中药石菖蒲的主要有效成分，石菖蒲性辛温，味苦，祖国医学认为它能化痰开窍，镇静解痉。近年来研制成功的α-细辛脑单体制剂，被证实具有消炎、平喘、祛痰等多种功效，并已逐渐应用于临床，在成人慢性咳嗽、肺心病、哮喘等方面取得了良好的效果。对肺炎球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长也有不同程度的抑制作用，尤其是α-细辛脑能提高脑组织的兴奋域，减弱来自病灶的兴奋扩散，从而对癫痫的大发作治疗效果突出，可防治癫痫大发作。随着对α-细辛脑研究的不断深入，在基础药理学，临床应用，尤其是药物毒性方面的研究有很大进展。
应用
对α-细辛脑的药理学研究主要集中在止咳平喘、利胆、降脂等方面，此外，也有抗癫痫和抗肿瘤的报道。
药理作用
1.降血脂作用
α-细辛脑是肝内HMG-CoA还原酶的抑制剂将成年雄鼠按80mg·kg-1的α-细辛脑口服用药8d后，可降血浆中胆固醇38%α-细辛脑的治疗主要是影响血浆中LDL，而HDL不受影响，结果是LDL/HDL的比值降低74%。此结果说明α-细辛脑可抑制脂类的合成和具有降血脂作用。
2.利胆作用
α-细辛脑能刺激高胆固醇大鼠的胆汁运输，增加胆盐、磷脂和胆固醇的分泌，它还能降低胆囊中胆固醇的水平，这是由于α-细辛脑对胆结石细胞溶解酶的影响。
适应症
适用于治疗肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咳痰、喘息等。
用法用量
成人每日3次，每次60mg口服；1～10岁儿童每日1次，10～15岁儿童每日2次，每次50mg；疗程30d。亦可每日2～3次，每次16～24mg，稀释于25%葡萄糖注射液40mL中，缓慢静脉注射，小儿剂量酌减。或每日2次，每次16～24mg，儿童每次0.5mg/kg，用5%～10%葡萄糖注射液稀释为0.01%～0.02%溶液静脉滴注。
不良反应
数有口干、头晕、恶心、胃部不适、心悸及便秘等，罕见休克。对本品过敏者禁用。肝、肾功能严重障碍及妊娠、哺乳期妇女慎用。与利血平或氯丙嗪合用对中枢有协同作用。本品能增强巴比妥类催眠作用。
