中文名称:

咗他莫司

中文同义词:

佐他莫司;唑他莫司;佐他莫司杂质;佐他利莫司;他莫司;咗他莫司;咗他莫司杂质

英文名称:

ZOTAROLIMUS

英文同义词:

ZOTAROLIMUS;(42S)-42-Deoxy-42-(1H-tetrazol-1-yl)rapamycin;A 179578;ABT 578;ABT-578;A-179578;ABT578;A179578;ABT 578;A 179578;CS-1162;Rapamycin, 42-deoxy-42-(1H-tetrazol-1-yl)-, (42S)-;Unii-H4gxr80ize

CAS号:

221877-54-9

分子式:

C52H79N5O12

分子量:

966.21

EINECS号:

相关类别:

原料药;信号转导通路激酶抑制剂;科研原料;微生物代谢物;原料药中间体;抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Chiral Reagents;Heterocycles;Inhibitors

Mol文件:

221877-54-9.mol

熔点 

100-105°C

沸点 

1016.2±75.0 °C(Predicted)

密度 

1.25

储存条件 

Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

酸度系数(pKa)

10.40±0.70(Predicted)

CAS 数据库

221877-54-9

生物活性

Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。

靶点

Target Value FKBP-12 () 2.8 nM

Target

Value

FKBP-12 ()

2.8 nM

体外研究

Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成类似物，由四唑环取代雷帕霉素42位上的天然羟基组制成。Zotarolimus能够高效抑制平滑肌细胞和内皮细胞的增殖，IC50值分别为2.9 nM和2.6 nM。 Zotarolimus具有与雷帕霉素相似的结合免疫蛋白FKBP12的亲和力，也具有相当的抑制人和大鼠T细胞体外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A诱导的人T细胞和大鼠T细胞的增殖，IC50 分别为7.0 nM和1337 nM。

体内研究

在28天充分表征的冠状动脉再狭窄的猪模型中，Zotarolimus洗脱支架有效减少内膜增生。与金属裸支架相比，Zotarolimus似乎能够有效防止新生内膜增厚，使后期损失从1.03mm降低到0.62mm，并伴随47%的TVF减少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。 Zotarolimus能够有效抑制佐剂DTH，EAE，和心脏移植排斥反应，ED50值分别为1.72，1.17，和3.71毫克/千克/天。

海关编码 

29349990