中文名称:

BI-847325

中文同义词:

BI-847325, MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂;MEK和极光激酶(AK)双重抑制剂(BI-847325);3-(3-(((4-((二甲氨基)甲基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-基)-N-乙基丙酰胺

英文名称:

BI-847325

英文同义词:

BI-847325;3-[3-[[[4-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethyl-2-propynamide;BI-847325, 98%, an ATP competitive dual inhibitor of MEK and aurora kinases (AK);3-[3-[[4-(dimethylaminomethyl)anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethylprop-2-ynamide;BI 847325;BI847325;BI-847325;BI 847325;BI847325;(Z)-3-(3-(((4-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide;2-Propynamide, 3-[3-[[[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethyl-

CAS号:

1207293-36-4

分子式:

C29H28N4O2

分子量:

464.56

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;APIs

Mol文件:

1207293-36-4.mol

生物活性

BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。

靶点

Target Value Aurora B (Xenopus laevis) 3 nM MEK2 4 nM Aurora C (Human) 15 nM Aurora A (Human) 25 nM MEK1 25 nM

Target

Value

Aurora B (Xenopus laevis)

3 nM

MEK2

4 nM

Aurora C (Human)

15 nM

Aurora A (Human)

25 nM

MEK1

25 nM

体外研究

BI-847325对BRAF突变型和vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞表现出生长抑制作用，IC50 范围为0.3 nM-2 μM，并防止6个BRAF突变型黑色素瘤细胞系中集落形成。BI-847325也会通过减少Mcl-1表达诱导细胞凋亡。

体内研究

在负荷1205Lu和1205LuR异种移植物的小鼠中，BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起显著的肿瘤退化，而不显著改变体重。