中文名称:

拉多替尼

中文同义词:

雷度替尼;拉多替尼;BCR-ABL1抑制剂(RADOTINIB);4-甲基-N-(3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)-3-((4-(吡嗪-2-基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰胺;雷多替尼

英文名称:

Radotinib

英文同义词:

IY5511;Radotinib;Supect;Radotinib(IY-5511);Radotinib HCl;CS-1712;IY5511 HCl.;RADOTINIB; IY5511 HCL.

CAS号:

926037-48-1

分子式:

C27H21F3N8O

分子量:

530.5

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;有机光电;细胞生物学试剂;抑制剂;Inhibitors

Mol文件:

926037-48-1.mol

密度 

1.40±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

12.94±0.70(Predicted)

生物活性

Radotinib (IY-5511) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 34 nM，用于治疗慢性髓性白血病。

靶点

Target Value BCR-ABL1 () 34 nM

Target

Value

BCR-ABL1 ()

34 nM

体外研究

在体外，Radotinib结合到BCR-ABL1，并减少一个BCR-ABL1靶蛋白，CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖，而对T315I没有影响。在AML细胞中，radotinib显著降低细胞活性，促进分化，并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4，THP-1，和Kasumi-1细胞中，radotinib也会诱导CD11b表达，并降低活性。