中文名称:

N1,N1,N2,N2-四[(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-1,2-乙二胺

中文同义词:

N1,N1,N2,N2-四[(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-1,2-乙二胺;核磷蛋白抑制剂(NSC348884)

英文名称:

NSC-348884

英文同义词:

NSC-348884;N1,N1,N2,N2-Tetrakis[(6-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)methyl]-1,2-ethanediamine;1,2-EthanediaMine, N,N,N,N-tetrakis[(5-Methyl-1H-benziMidazol-2-yl)Methyl]- (9CI);CS-2168;NSC348884;NSC-348884;NSC 348884;1,2-Ethanediamine, N1,N1,N2,N2-tetrakis[(6-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)methyl]-

CAS号:

81624-55-7

分子式:

C38H40N10

分子量:

636.79

EINECS号:

相关类别:

抑制剂;细胞生物学试剂

Mol文件:

81624-55-7.mol

沸点 

1001.7±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.347

储存条件 

Inert atmosphere,2-8°C

酸度系数(pKa)

11.61±0.10(Predicted)

生物活性

NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中，抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。

靶点

Target Value nucleophosmin (In Granta cells) 1.7 μM nucleophosmin (In LNCaP cells) 4 μM

Target

Value

nucleophosmin (In Granta cells)

1.7 μM

nucleophosmin (In LNCaP cells)

4 μM

体外研究

NSC348884通过破坏某一用于齐聚反应的疏水结构，抑制核仁磷酸蛋白。通过聚丙烯酰胺凝胶电泳分析发现，它能破核仁磷酸蛋白低聚物的形成。NSC348884可上调p53并诱导凋亡。

体内研究

在带瘤小鼠中注射NSC348884可显著抑制肿瘤的入侵与血管内渗。相较于对照组，对肿瘤处理以4h NSC348884的实验组的细胞坏死情况并没有发生显著差异，提示小分子是特异地抑制了其迁移过程。