中文名称:

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐

中文同义词:

LOXO-101硫酸盐;(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐;硫酸拉洛替尼;硫酸盐产品 LOXO-101 SULFATE;TRK家族受体抑制剂(LOXO-101 SULFATE);LOXO101拉罗替尼;拉罗替尼(LOXO-101);拉罗替尼硫酸盐

英文名称:

LOXO-101 (sulfate)

英文同义词:

LOXO-101 (sulfate);(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide sulfate (1:1);Larotrectinib/LOXO 101/ARRY 470 sulfate;(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide sulfate;ARRY 470) sulfate;Larotrectinib sulfate;Larotrectinib(LOXO 101;Larotrectinib (LOXO-101) sulfate

CAS号:

1223405-08-0

分子式:

C21H22F2N6O2.H2SO4

分子量:

0

EINECS号:

232-655-5

相关类别:

活性分子;细胞生物学试剂;原料药;化工;小分子抑制剂;成熟工艺;API;LOXO-101

Mol文件:

Mol File

用途

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是原肌球蛋白受体激酶（TRK）的有效且选择性的口服ATP竞争性抑制剂。

用途

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药研发过程中。

生物活性

Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

靶点

Target Value TRK ()

Target

Value

TRK ()

体外研究

ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期。

体内研究

早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限。