中文同义词:
1-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-3-(2-氯乙基)-3-亚硝基脲盐酸盐;盐酸尼莫司汀;NIMUSTINE HYDROCHLORIDE 盐酸尼莫司汀
英文名称:
Nimustine hydrochloride
英文同义词:
1-(4-AMINO-2-METHYL-5-PYRIMIDINYL)-METHYL-3-(2-CHLOROETHYL)-3-NITROSOUREA HYDROCHLORIDE;ACNU;Nimustine HCl(ACNU);NIMUSTINE HCL;NIMUSTINE HYDROCHLORIDE;N-[(4-AMINO-2-METHYL-5-PYRIMIDINYL)METHYL]-N-(2-CHLOROETHYL)-N-NITROSOUREA HYDROCHLORIDE;1-(2-cloroetil)-1-nitroso-3-((2-metil-4-aminopirimidin-5-il)metil)ureaclorhi;1-(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl-3-(2-chloroethyl)-3-nitrosoureahydr
相关类别:
药物成分 (研究实验用);抗疟疾药物;中药对照品;标准品;原料药;医药原料药;原料;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Anti-cancerimmunity;医药、农药及染料中间体;有机化学;陕西林奈主打产品
储存条件
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
形态
White to light yellow crystalline solid.
CAS 数据库
55661-38-6(CAS DataBase Reference)
亚硝脲类抗肿瘤药物
盐酸尼莫司汀是一种嘧啶亚硝脲类抗肿瘤药物，与其他亚硝脲类药物雷莫司汀、卡莫司汀、司莫司汀、洛莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀磷酸钠是治疗颅内肿瘤及脑膜白血病的主要药物，本品属亚硝脲类烷化剂，，可烷化DNA，防止DNA修复，也可改变RNA结构，改变靶细胞的蛋白质、酶结构和功能，从而起到抗肿瘤作用。可通过血脑屏障。动物实验表明，静脉滴注后有7%～16%进入脑脊液，最高可达30%。静脉滴注5分钟后开始分布于脑室，30分钟后脑脊液中药物浓度达到峰值，半衰期为0.49小时。临床上可用来治疗脑肿瘤、肺癌、胃癌、直肠癌、食管癌、结肠癌、慢性白血病和恶性淋巴瘤等，可与其他抗肿瘤药物合并使用。
主要不良反应如下：
血液系统：盐酸尼莫司汀可引起迟发性及累积性骨髓抑制，为剂量限制性毒性，可出现白细胞及血小板减少，贫血等。白细胞、血小板一般于用药后4～6周降至最低值，持续5～10d，多于6～8周后恢复。
消化系统：可有食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现腹泻、口腔炎以及对肝功能有一定影响，用药后1～3周可使血门冬氨酸氨基转移酶及丙氨酸氨基转移酶升高，2～3周后自然恢复正常。
泌尿生殖系统：可出现血尿素氮升高、蛋白尿。
其他系统不良反应：
(1)有时可出现全身乏力、发热、头痛、眩晕、皮疹、脱发、痉挛、低蛋白血症;
(2)给药时若药液外漏，会引起局部疼痛、硬结及坏死;
(3)少数病人可出现间质性肺炎及肺纤维化。
生物活性
Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂，能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂，抑制 DNA 合成，常用于胶质母细胞瘤的化疗中。
用途
具有抗肿瘤作用，使细胞内DNA烷化而降解，抑制DNA和RNA的合成
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 113 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 83 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾
毒性
LD50 in mice, rats (mg/kg): 62, 46 i.v. (Masuda)
