中文同义词:
EGFR抑制剂(AG 18);(3,4-二羟基亚苄基)丙二腈;(3,4-二羟基苄基)丙二腈;酪氨酸磷酸化抑制剂23;酪氨酸磷酸化抑制剂A23
英文同义词:
RARECHEM AL BX 0069;RG-50810;TYRPHOSTIN RG 50858;TYRPHOSTIN AG 18;TYRPHOSTIN A23;TYRPHOSTIN 23;ALPHA-CYANO-(3,4-DIHYDROXY)CINNAMONITRILE;AG 18
相关类别:
细胞生物学试剂;蛋白酪氨酸激酶;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Intracellular Signaling;Protein Kinase;All Inhibitors;Inhibitors;Tyrosine Kinase Inhibitors
沸点
421.1±45.0 °C(Predicted)
密度
1.428±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度
Soluble in DMSO, ethanol, or DMF
酸度系数(pKa)
7.26±0.18(Predicted)
最大波长(λmax)
464nm(DMSO)(lit.)
生物活性
AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFR，IC50为35 μM。
靶点
Target Value
EGFR 35 μM
体外研究
AG 18抑制EGFR和IR，K i 分别为11 μM 和 12 mM。AG 18作用于A431 细胞，抑制EGF诱导的EGFR自磷酸化，IC50为15 μM。AG 18 (10 μM)抑制EGF诱导的GH3细胞增殖。AG 18(10 μM)现在抑制10 nM 和 1 μM Ghrelin诱导的细胞增殖。AG 18(10 μM) 作用于GH3细胞，抑制Ghrelin刺激的ERK1/2磷酸化增加。AG18作用于原代培养的星形胶质细胞，抑制体积敏感的[AG 18(300 μM)作用于A549上皮细胞，抑制TPA诱导的ICAM-1表达刺激，这种作用存在剂量依赖性。AG 18(300 μM)作用于A549 上皮 细胞，也抑制TPA刺激的NF-kappaB DNA-蛋白结合和ICAM-1 启动子活性。AG 18(100 μM)作用于A549上皮细胞，抑制TNF-alpha和TPA刺激的IKK活性。AG 18(10 μM)作用于颈动脉，降低4倍5-HT的效力，且降低对5-HT的最大收缩。AG 18(10 μM)转移2倍KCl诱导的收缩，且产生最大显著抑制作用。
