中文同义词:
(2S,3R,4S,5R)-6-chloro-4-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-2-(2,2-dimethyl-propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-spiro [indole-3,3-pyrrolidine]-5-carboxylic acid (trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-amide CAS号：1303607-60-4;MDM2抑制剂(SAR405838)
英文同义词:
SAR405838 (MI-773);(2S,3R,4S,5R)-6-chloro-4-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxo-spiro[3H-indole-3,3-pyrrolidine]-5-carboxamide;MI-773 (SAR405838);SAR405838;SAR-405838;SAR 405838;MI-77301 (SAR405838);SAR405838;SAR405838, MI-77301;MI 77301
相关类别:
细胞生物学试剂;抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors
沸点
732.1±60.0 °C(Predicted)
密度
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
12.03±0.70(Predicted)
生物活性
MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。
体外研究
MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系，IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。
体内研究
在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性。
生物活性
MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。
靶点
Target Value
p53
MDM2
(Cell-free assay) 0.88 nM(Ki)
MDM2
(Cell-free assay)
0.88 nM(Ki)
体外研究
MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53
体内研究
在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性。
