中文名称:

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中文同义词:

LY-2584702 对甲苯磺酸盐;P70S6K抑制剂(LY-2584702 TOSYLATE SALT);菲戈替尼

英文名称:

LY-2584702 (tosylate salt)

英文同义词:

4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 4-methylbenzenesulfonate (1:1);LY-2584702 (tosylate salt);LY2584702 Tosylate;4-{4-[4-(4-fluoro-3-trifluoromethyl-phenyl)-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine p-toluenesulfonate;LY-2584702;LY 2584702;LYS6K2;LYS6K2;LYS6K2(LY2584702) tosylate salt;CS-2145

CAS号:

1082949-68-5

分子式:

C28H27F4N7O3S

分子量:

617.6176928

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;小分子抑制剂;Inhibitors

Mol文件:

1082949-68-5.mol

生物活性

LY2584702 Tosylate是一种选择性的，ATP竞争性p70S6K抑制剂，IC50为 4 nM。Phase 1。

体外研究

In HCT116 colon cancer cells, LY2584702 inhibits phosphorylation of the S6 ribosomal protein (pS6) with IC50 of 0.1-0.24 μM. LY2584702 has significant synergistic effects when combined with EGFR inhibitor erlotinib or with the mTOR inhibitor everolimus.

体内研究

LY2584702 (12.5 mg/kg BID, demonstrates significant antitumor efficacy in both U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models.

生物活性

LY2584702 Tosylate是一种选择性的，ATP竞争性p70S6K抑制剂，IC50为 4 nM。Phase 1。

靶点

Target Value p70S6K (Cell-free assay) 4 nM

Target

Value

p70S6K (Cell-free assay)

4 nM

体外研究

在HCT116结肠癌细胞，LY2584702抑制S6核糖体蛋白(pS6)磷酸化，IC50为0.1-0.24 μM。 LY2584702与EGFR抑制剂erlotinib或mTOR抑制剂everolimus结合时，具有显著的协同作用。

体内研究

LY2584702 (12.5 mg/kg BID)，在U87MG恶性胶质瘤和HCT116结肠癌异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。