中文名称:

N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺

中文同义词:

N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺;MNK1抑制剂(CGP 57380)

英文名称:

CGP 57380

英文同义词:

CGP 57380;CGP57380, N3-(4-fluorophenyl)-1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine;MNK1 Inhibitor;N3-(4-Fluorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine;CGP57380; CGP-57380;CS-1420;MNK1 Inhibitor - CAS 522629-08-9 - Calbiochem;P 57380

CAS号:

522629-08-9

分子式:

C11H9FN6

分子量:

244.23

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

522629-08-9.mol

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble10mg/mL, clear

形态

powder

颜色

white to beige

生物活性

CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂，其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。

靶点

Target Value MNK1 (Cell-free assay) 2.2 μM

Target

Value

MNK1 (Cell-free assay)

2.2 μM

体外研究

在细胞实验中，CGP57380抑制 eIF4E的磷酸化，其IC50是3 μM。在293细胞中， CGP57380 诱导eIF4E 的去磷酸化， 增加cap依赖的报告基因活性。 > CGP57380使小鼠成纤维细胞(MEFs)中野生型细胞对撤去血清诱导的凋亡敏感。。CGP57380抑制BC前体的一系列功能。

体内研究

CGP57380 (40 毫克/千克/天，腹腔注射)有效抑制BC CML细胞对连续移植免疫缺陷的小鼠的作用以及作为LSCs的作用。

WGK Germany 

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