莱龙泰素

中文名称:

莱龙泰素

中文同义词:

莱龙泰素;LAROTAXEL/莱龙泰素

英文名称:

Larotaxel

英文同义词:

Larotaxel;PNU 100940;XRP9881;Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (1S,2S,4S,7R,8aR,9aS,10aR,12aS,12bR)-7,12a-bis(acetyloxy)-1-(benzoyloxy)-1,3,4,7,8,9,9a,10,10a,12,12a,12b-dodecahydro-2-hydroxy-5,13,13-trimethyl-8-oxo-2,6-methano-2H-cyclodeca[3,4]cyclopropa[4,5]benz[1,2-b]oxet-4-yl ester, (...;Larotaxel USP/EP/BP

CAS号:

156294-36-9

分子式:

C45H53NO14

分子量:

831.9

EINECS号:

相关类别:

植物提取物;原料;标准品 -中药标准品;Aromatics;Chiral Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

156294-36-9.mol

沸点 

889.3±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.37

酸度系数(pKa)

11.20±0.46(Predicted)

简介

莱龙泰素是一种骨架结构更加新颖的紫衫烷类似物。生物学研究结果表明，其体外抗癌活性明显优于紫杉醇以及多烯紫杉醇，其体内活性研究的结果也令人兴奋，在二期临床研究过程中，人们对莱龙泰素显著的抗癌疗效，较低的副作用非常满意，尤其是对于过表达多药耐药基因的卵巢癌、乳腺癌的疗效显著。

生物活性

Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物，具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用，并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力，对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。