蓝萼甲素

中文名称:

蓝萼甲素

中文同义词:

蓝萼甲素;蓝萼丁素;蓝萼甲素对照品

英文名称:

glaucocalyxin A

英文同义词:

LeukaMenin F;Wangzaozin B;Leucamenin F;glaucocalyxin A;ent-7β,14α-Dihydroxy-16-kauren-3,15-dione;Glaucocalyxin D;Kaur-16-ene-3,15-dione, 7,14-dihydroxy-, (7α,14R)-

CAS号:

79498-31-0

分子式:

C20H28O4

分子量:

332.43

EINECS号:

相关类别:

标准品;对照品;中药对照品;植物提取物;对照品-中药对照品;标准品 -中药标准品;二萜;标准品，对照品

Mol文件:

79498-31-0.mol

熔点 

219.5-220.5℃ (ethyl ether )

沸点 

513.4±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.22±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

酸度系数(pKa)

13.15±0.70(Predicted)

概述

蓝萼甲素在蓝萼香茶菜的干燥叶子中含量高达1.03％。其结构与冬凌草甲素类似，属于对映-贝壳杉烷类二萜，且结构中也具有类似冬凌草甲素的抗肿瘤药效基团α，β-不饱和环戊酮结构单元。体内外抗肿瘤实验表明，其对多种人癌瘤细胞株(CE-1、U87、A549、MCF-7、Hela、K562、HepG2、NCI-H460、KB、JEG-3、K562、HL-60等具有显著的抑制增殖作用，特别对非激素依赖性前列腺癌(DU-145)、直肠癌(Lovo)细胞最为敏感，抗瘤谱广；能抑制Lewis肺癌、S180实体型以及HCA实体型等实体瘤的生长，明显增加荷腹水型S180腹水型和荷HCA腹水型小鼠的生命延长率，其抗肿瘤的强弱呈剂量依赖关系。2011年文献报道了蓝萼甲素通过线粒体-调节死亡途径诱导凋亡，抑制人早幼粒白血病细胞增殖，是一种很有前景的具有抗肿瘤活性的先导化合物。

作用与用途

蓝萼甲素作为一种抗自身免疫性疾病药物，蓝萼甲素在系统性红斑狼疮和银屑病等病症的治疗中也取得突破性进展，获得良好的疗效。在文献药香茶菜研究进展中指出，从香茶菜中获得的蓝萼甲素除了在抗癌、抗菌、保肝以及心血管的作用，还在自身免疫抑制方面具有活性作用。

生物活性

Glaucocalyxin A，一种来自日本黑纹病菌 (Rabdosia japonica var.) 的对映型月桂基二萜，通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位，从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。

靶点

PI3K Akt

PI3K

Akt

体外研究

Glaucocalyxin A induces apoptosis by mitochondrial apoptotic pathway through several steps including increasing the Bax/Bcl-2 ratio, triggering the intracellular reactive oxygen species (ROS) generation, reducing mitochondrial membrane potential (MMP), and inducing cleavage of caspase-9 and caspase-3.

化学性质 

白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于唇形科植物蓝萼香茶菜Rabdosia japonica 全草，冬凌草。

用途 

蓝萼甲素具有抗血小板聚集，抑制癌细胞的作用。

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等