藤黄酸 A

中文名称:

藤黄酸 A

中文同义词:

藤黄酸(标准品);GAMBOGIC ACID 藤黄酸;藤黄酸 25MG;藤黄酸, 一种半胱天冬酶抑制剂;藤黄酸(鉴别用);藤黄酸, 97%(HPLC);藤黄酸 A;藤黄酸

英文名称:

GAMBOGIC ACID

英文同义词:

GaMbogic aci;BETA-GUTTIFERIN;BETA-GUTTILACTONE;GAMBOGIC ACID;GUTTATIC ACID;β-Guttilactone;Gambogic acid, 95%, a caspases activator;2-Butenoic acid, 2-methyl-4-[(1R,3aS,5S,11R,14aS)-3a,4,5,7-tetrahydro-8-hydroxy-3,3,11-trimethyl-13-(3-methyl-2-buten-1-yl)-11-(4-methyl-3-penten-1-yl)-7,15-dioxo-1,5-methano-1H,3H,11H-furo[3,4-g]pyrano[3,2-b]xanthen-1-yl]-, (2Z)-

CAS号:

2752-65-0

分子式:

C38H44O8

分子量:

628.75

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;精细化工;分析试剂标准品;细胞生物学;植物提取物;中药对照品;标准品;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;对照品;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;细胞信号和神经生物学;标准品 -中药标准品;分析试剂-标准品;标准品，对照品;化工原料

Mol文件:

2752-65-0.mol

熔点 

88.5°C

比旋光度 

D20 -685° (methanol)

沸点 

586.06°C (rough estimate)

密度 

1.1057 (rough estimate)

折射率 

1.5290 (estimate)

储存条件 

-20°C

溶解度 

DMSO: ≥10mg/mL

酸度系数(pKa)

4.58±0.36(Predicted)

形态

powder

颜色

yellow to orange

InChIKey

GEZHEQNLKAOMCA-XKZIYDEJSA-N

生物活性

Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspases，EC50为0.78 - 1.64 μM，且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。

靶点

Target Value Bcl-w 0.02 μM Bcl-B 0.66 μM Mcl-1 0.79 μM Bfl-1 1.06 μM Bcl-2 1.21 μM

Target

Value

Bcl-w

0.02 μM

Bcl-B

0.66 μM

Mcl-1

0.79 μM

Bfl-1

1.06 μM

Bcl-2

1.21 μM

体外研究

Gambogic Acid是一种笼呫吨酮，衍生自藤黄，通过抑制人类Bcl-2家族蛋白并活化胱天蛋白酶，在许多类型的癌细胞中产生很强的凋亡诱导作用。Gambogic Acid也会阻断Kir2.1通道，EC50为≤ 100 nM。 Gambogic Acid在nM浓度下显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖，迁移，侵袭，血管形成，和微血管生长。

体内研究

Gambogic Acid能够有效抑制肿瘤血管生成，并抑制肿瘤生长，副作用低，用于节律化疗。 Gambogic Acid具有多种功能效应，包括诱导细胞凋亡，抑制增殖，防止癌症转移和肿瘤血管生成。在动物肿瘤模型和临床试验中，Gambogic Acid有效抑制肿瘤生长，并且副作用很小，对免疫和造血系统具有低毒性。Gambogic Acid能够产生组织特异性蛋白酶抑制作用和肿瘤特异性毒性。 LD50: 小鼠45毫克/千克(腹腔注射)。

化学性质 

黄色结晶，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于藤黄的胶质树脂。

用途 

藤黄酸具有抗癌的作用，对乳腺癌、淋巴瘤、皮肤癌、胃癌均有一定疗效。

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等。 药理药效:具有较强的抗癌活性，体外对非致病性原虫有抑制作用。临床研究证明，本品对乳腺癌、淋巴瘤、皮肤癌、胃癌均有一定疗效，而对正常造血系统和白细胞无影响。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

腹腔-大鼠 LD50: 88 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 107 毫克/公斤

可燃性危险特性

明火可燃; 热分解排出辛辣刺激烟雾

储运特性

库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运

灭火剂

水、泡沫、二氧化碳、干粉

危险品标志 

T

危险类别码 

25-36/37/38

安全说明 

26-45

危险品运输编号 

UN 2811 6.1 / PGIII

WGK Germany 

1

RTECS号

PB9268200

海关编码 

29189900

毒性

LD50 unreported in mammal (species unspecified): 55mg/kg