格列风内酯

中文名称:

格列风内酯

中文同义词:

格列风内酯;(6R,7S,7AS)-7,7A-二氢-6,7-二羟基-2(6H)-苯并呋喃酮;格列风内酯(标准品);格列风内酯, 来源于天葵子;GRIFFONILIDE 格列风内酯;格列风内酯对照品,

英文名称:

griffonilide

英文同义词:

griffonilide;[6R,(-)]-7,7aα-Dihydro-6β,7α-dihydroxybenzofuran-2(6H)-one;NSC 290808;(6R,7S,7aS)-7,7a-Dihydro-6,7-dihydroxy-2(6H)-benzofuranone;2(6H)-Benzofuranone,7,7a-dihydro-6,7-dihydroxy-, (6R,7S,7aS)-;Griffonilide, 98%, from Semiaquilegia adoxoides(DC.)Makino;(6R,7S,7aS)-6,7-dihydroxy-7,7a-dihydro-1-benzofuran-2(6H)-one

CAS号:

61371-55-9

分子式:

C8H8O4

分子量:

168.15

EINECS号:

相关类别:

对照品;植提标准品;中药对照品;标准品;植物提取物;分析对照品;标准品-中药标准品;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;标准品 -中药标准品;标准品，对照品

Mol文件:

61371-55-9.mol

沸点 

491.2±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.52

储存条件 

Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

酸度系数(pKa)

12.63±0.40(Predicted)

概述

天葵子味甘、苦，性寒，有小毒;具清热解毒，消肿散结之功效;用于凛病、臃肿、疗疮、跌打损伤、毒蛇咬伤等症。现代药理实验表明，天葵子对金黄色葡萄球菌等有抑制作用;临床上用天葵子或其复方治疗急性软组织损伤及骨关节结核、急性乳腺炎、子宫肌瘤、原发性肝癌、胃癌等。天葵子主要含生物碱、内酷、香豆素、酚酸及酚昔类化合物，格列风内脂(Griffonilide)是天葵子的主要有效成分之一，其分子式为C8H804，分子量为168. 04，为无色针晶(甲醇)，易溶于甲醇，微溶于水、丙酮，难溶于氯仿。药理研究表明其具有显著的抗炎活性，对炎症的抑制率高达64 %[2]。

天葵子

天葵Semiaquilegiaadoxoides(DC.)Makino是毛蓑科天葵属植物，为多年生草本，块根肉质，略呈圆柱形或纺锤形，外皮棕黑色;茎纤细，被白色细柔毛，基生叶为三出复叶，具长柄，深裂;茎生叶较小，互生，单岐或二岐聚伞花序，花白色，常带淡紫色;bb片,花瓣状;花瓣，匙形，雄蕊;雌蕊具心皮，葺美果;生长于丘陵或低山林下、草丛、沟边等阴湿处。广泛分布于河南、江苏、湖北、福建、湖南等地[3]。        图1 天葵子块根外观

基本信息

规格：HPLC≥97% 来源：毛茛科植物天葵子 提取部位：块根 化学分类：内酯类 颜色:白色 外观:结晶 储存条件：2-8℃,干燥,避光 分子结构式： 【分离纯化】[2]

分离纯化

(1)提取:取天葵子药材粉碎成粗粉，加60-85%乙醇微波提取10-60分钟，提取2-5次，合并提取液，浓缩得浸膏; (2)碱溶酸沉:将上述浸膏加碱水分散，搅拌均匀，过滤，滤液再加酸水调至pH4-5，用乙酸乙酷萃取，萃取液浓缩后得到天葵子总内酷浸膏; (3)氧化铝柱层析:将上述浓缩液与1-1. 5倍150-200目中性氧化铝拌混均匀，再用新鲜的中性氧化铝上柱，拌混氧化铝装于其上，以混合有机溶剂洗脱，收集洗脱液，回收试剂，得到格列风内酷浓缩液; (4)重结晶:将格列风内酷浓缩液置于结晶罐中静置8-24小时使其结晶，离心使格列风内酷晶体与母液分离，用二氯甲烷一甲醇重结晶，得到纯度为95%以上的格列风内酉旨。 提取实例 取天葵子药材2kg(格列风内酷含量0. 037 % )，粉碎成粗粉投入微波提取罐，加入26L60%乙醇溶液提取20分钟，提取液滤出，如此反复提取5次，合并提取液，浓缩得到浸膏192. 6g，将浸膏用3%氢氧化钠溶液分散，过滤，取滤液加硫酸酸化至pH5，浓缩后所得浸膏再用乙酸乙酷反复萃取，浓缩，得到天葵子总内酷浸膏，与等量中性氧化铝拌混均匀，再用新鲜的中性氧化铝上柱，拌混氧化铝装于其上，以石油醚一二氯甲烷(10:1)洗脱杂质，再用二氯甲烷洗脱，最后用二氯甲烷一甲醇((4  :  1)洗脱，收集二氯甲烷一甲醇(4 :  1)洗脱液，回收试剂，得到格列风内酷浓缩液，将浓缩液置于结晶罐中静置12小时使其结晶，离心，用二氯甲烷一甲醇(9  :  1)重结晶，得到96. 4%的格列风内酷0. 48g0

参考资料

[1] 格列风内酯.上海诗丹德标准技术服务有限公司.[引用日期2017.08.25] [2] [中外专利] CN201110045355.9_  苏州宝泽堂医药科技有限公司_2011年2月25日 [3]牛 锋,谢光波,崔 征,陈发奎,屠鹏飞.RP-HPLC法测定天葵子中格列风内酯的含量(英文)[J].Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences,2006,(03):168-171.

化学性质 

来源于天葵子根皮及树皮提出的有效成分

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等。

安全说明 

24/25

海关编码 

29322090