瑞他莫林

中文名称:

瑞他莫林

中文同义词:

瑞他莫林;瑞他帕林;瑞他帕林.瑞他莫林;瑞他怕林;瑞他莫林/瑞他帕林;瑞他莫林(成熟);瑞他莫林(PLF-RTML);乙酸,2-[[(3-EXO)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]硫代]-(3AS,4R,5S,6S,8R,9R,9AR,10R)-6-乙烯基十氢-5-羟基-4,6,9,10-四甲基-1-氧代-3A,9-丙酰基-3A H-环戊环辛烯-8-基 酯

英文名称:

RETAPAMULIN

英文同义词:

RETAPAMULIN;RetapaMulin (SB-275833);(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-2-(exo-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ylsulfanyl)acetic acid 5-hydroxy-4,6,9,10-tetraMethyl-1-oxo-6-vinylperhydro-3a,9-propanocyclopentacycloocten-8-yl ester;RetapaMulin API;tetapaMulin;(1S,2R,3S,4S,6R,7R,8R,14R)-4-ethenyl-3-hydroxy-2,4,7,14-tetraMethyl-9-oxotricyclo[5.4.3.0^{1,8}]tetradecan-6-yl 2-{[(1R,3S,5S)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl]sulfanyl}acetate;Rebapamulin;SB-275833

CAS号:

224452-66-8

分子式:

C30H47NO4S

分子量:

517.76

EINECS号:

639-491-7

相关类别:

医药原料药-科研原料;微生物代谢物;医药 抗生素;医药中间体;瑞他莫林;医药原料;API, Antibiotics;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;科研试剂;化工原料药;原料

Mol文件:

224452-66-8.mol

沸点 

594.9±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.16±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

14.65±0.70(Predicted)

CAS 数据库

224452-66-8(CAS DataBase Reference)

生物活性

Retapamulin (SB-275833) 是一种局部抗生素,可以结合大肠杆菌和金黄色葡萄球菌核糖体，效果类似，Kd值为3 nM.

靶点

Target Value ribosome ribosome 3 nM(Kd)

Target

Value

ribosome

ribosome

3 nM(Kd)

体外研究

Retapamulin是一种蛋白质合成的有效抑制剂，对红霉素敏感的大肠杆菌细胞制备的裂解物，IC50为0.33 μM。家兔网织红细胞的细胞内成分对哺乳动物的蛋白质合成是必要的，用其裂解物体系进行测试，Retapamulin (100 μM)对抑制真核细胞的翻译过程无效。Retapamulin与Erys核糖体结合，并完全取代标记的配体基，IC50为26.1 nM。Retapamulin部分抑制带电的，N-阻断的tRNA与大肠杆菌核糖体P位点的结合能力，IC50为17.4 nM (最大抑制为80%)。Retapamulin抑制金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌，MIC90分别为0.12 微克/毫升和≤0.03 微克/毫升。Retapamulin抑制金黄色葡萄球菌亚群，MIC50/90值为0.06/0.12 微克/毫升。Retapamulin对这些菌株显示出良好的抑制活性，所需的MIC为0.06 微克/毫升。 Retapamulin能够有效抗化脓性链球菌株，测试的MIC90为0.016 微克/毫升，基于MIC90s，它比莫匹罗星与夫西地酸分别有效32倍和>1,024-倍。Retapamulin以其新颖的作用方式与细菌核糖体的特定位点结合。 Retapamulin (<2 毫克/升)抑制37/52 (71%) 脆弱类杆菌菌株和85/87 (98%)其它革兰氏阴杆菌。Retapamulin对痤疮丙酸杆菌和厌氧革兰氏阳性球菌的作用比克林霉素，甲硝唑和头孢曲松更有效。 Retapamulin抑制总的活细胞(TVC)，蛋白质合成和50S亚基合成，在野生型(wt)金黄色葡萄球菌菌株RN1786中，IC50 分别为12 纳克/毫升，5纳克/毫升和27纳克/毫升。