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索格列净

CAS号:1018899-04-1
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英文名:LX-4211
外观:
纯度:98.5%
分子式:C21H25ClO5S
分子量:424.94
最小起售量:10g/100g/500g/1kg/25kg
中文名称:
索格列净
中文同义词:
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(甲基硫代)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇;索格列净;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(甲硫基)四氢-2H-吡喃-3,4,5 - 三醇;LX4211, 一种SGLT1/2抑制剂;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(;糖4211;索格列净/LX-4211;LX-4211/索格列净
英文名称:
LX-4211
英文同义词:
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(methylsulfanyl)tetrahydro-2-H-pyran-3,4,5-triol;CS-1853;LX4211; LX 4211; LX4211; LX 4211;LX-4211;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6-(Methylthio)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol;(5S)-Methyl 5-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)Methyl]phenyl]-1-thio-beta-L-xylopyranoside;Sotagliflozin;LX4211/LX-4211
CAS号:
1018899-04-1
分子式:
C21H25ClO5S
分子量:
424.94
EINECS号:
 
相关类别:
膜转运/离子通道;离子通道;膜转运;原料药;医药原料药-科研原料;有机光电;原料药;医用原料
Mol文件:
1018899-04-1.mol
 
 
沸点 
607.9±55.0 °C(Predicted)
密度 
1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
12.87±0.70(Predicted)
概述
索格列净LX-4211为SGLT1/SGLT2双重抑制剂,具有全新降糖机制,已有的研究证明其对1型糖尿病和2型糖尿病均有疗效。在3项关键性的索格列净作为胰岛素辅助疗法治疗1型糖尿病的多中心Ⅲ期临床研究中,索格列净组均达到了试验终点,且研究期间均未发生严重低血糖或其他SAEs,这为索格列净获准用于作为胰岛素辅助疗法治疗1型糖尿病提供了临床依据。
应用
索格列净LX-4211是由赛诺菲和莱斯康制药共同研发的新型口服糖尿病药物。该药作为SGLT-1和SGLT-2的双重抑制剂,能够降低餐后血糖、升高GLP-1和促进尿糖的排泄。
作用机制
SGLT主要有2种,即SGLT1和SGLT2。SGLT1主要表达于小肠刷状缘和肾近曲小管的S3节段中,少量表达于心脏、气管和脑,主要负责转运肠腔中葡萄糖和半乳糖,重吸收肾近曲小管中未被SGLT2重吸收的葡萄糖。SGLT2特定表达于肾近曲小管S1段,负责肾近曲小管对原尿中葡萄糖的重吸收,约介导90%的肾葡萄糖重吸收。已上市的SGLT2抑制剂的作用机制主要是通过选择性地抑制SGLT2,减少近端肾小管葡萄糖重吸收,增加尿糖排泄从而降低血糖水平。索格列净LX-4211作为一种SGLT1/SGLT2双重抑制剂,既可以抑制SGLT2而增加葡萄糖的排出,也可以抑制SGLT1而减少经胃肠道入血的葡萄糖,从而有效降低血糖。
生物活性
Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂,IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。
靶点
Target Value SGLT2 1.8 nM SGLT1 36 nM
Target
Value
SGLT2
1.8 nM
SGLT1
36 nM
体外研究
LX4211抑制[14C]AMG摄取,对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0 nM和0.6 nM。
体内研究
在小鼠中,LX4211 (60 mg/kg, p.o.)减少肠道葡萄糖吸收,通过抑制SGLT1,导致GLP-1 和PYY的释放净增加,而GIP释放和血糖波动减少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中,Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制,而不增加低血糖测量比率。
商家信息
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