中文同义词:
奈必洛尔盐酸盐;奈比洛尔盐酸盐;双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺盐酸盐;盐酸奈必洛尔;盐酸奈必诺尔;奈必洛尔盐酸盐, 一种选择性Β1拮抗剂;盐酸萘必洛尔;奈必洛尔杂质1
英文名称:
Nebivolol hydrochloride
英文同义词:
Narbivolol;rel-(aR,a′R,2R,2′S)-a,a′-[iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol] hydrochloride;Nebivolol hydrochloride, >=98%;RAC NEBIVOLOL, HYDROCHLORIDE;a,a(Iminodimethylene)bis[6-fluoro-2-chromanmethanol] Hydrochloride;Lobivon;Nebilet;Nebilox
相关类别:
小分子抑制剂;医用原料;中间体;神经信号;原料药;医药原料;标准品;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;R-67145;中药对照品;科研试剂;盐酸奈必洛尔;陕西林奈主打产品
生物活性
在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中，Nebivolol HCl (R-65824)选择性阻断β1受体，IC50为0.8 nM。
靶点
Target Value
β1-adrenoceptor 0.8 nM
体外研究
在制备兔肺膜时，Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(K i 值为0.9 nM，beta 2/beta 1比例为 50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性，有CGP 207.12 A (300 nM, K i β2) 或ICI 118.551 (50 nM, K i β1)存在时，通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断K i (β2)/K i (β1) 值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs)，降低细胞增殖，这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天，引起细胞生长明显降低，IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖，IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol处理haCSMCs 48小时，诱导适度凋亡，凋亡达23%，且降低S期细胞数量，从16%降到5%。
体内研究
Nebivolol(开始10分钟静脉注射，然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠，降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠，稍微降低平均血压(MBP)。
