中文同义词:
盐酸普拉克索一水合物;一水普拉克索盐酸盐;普拉克索盐酸盐一水合物;普拉克索二盐酸盐单水合物;普拉克索二盐酸盐 一水合物,;普拉克索;(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-(丙基氨基)苯并噻唑二盐酸盐一水合物;盐酸普拉克索(标准品)
英文同义词:
Mirapex;(S)-2-Amino-6-(propylamino)-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol2HClH2Otetrahydrobenzothiazol;Mirapex,Sifrol,Mirapexin;Pramipexole dihydrochloride monohydrate;(6S)-N-Propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine hydrate dihydrochloride;(S)-2-Amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-(propylamino)benzothiazole dihydrochloride monohydrate;Pramipexole;2,6-Benzothiazolediamine, 4,5,6,7-tetrahydro-N6-propyl-, dihydrochloride, monohydrate, (6S)-
相关类别:
现货;抗帕金森氏症;医药原料;医药中间体;其他科研原料药;神经信号;原料药;Pramipexole;中间体;神经系统药物;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;医药 抗帕金森氏病药;医药原料药-科研原料;对照品-杂质对照品;标准品/对照品/化学试剂/实验;化工原料药;材料中间体及助剂;原料药-API;化工原料
溶解度
Freely soluble in water, soluble in methanol, sparingly soluble or slightly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride.
用途
盐酸普拉克索一水合物为抗组胺药，临床上主要用于治疗帕金森病及其综合征，可单用或与左旋多巴合用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动)，需要应用本品。
生物活性
Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S， D2L， D3， D4受体激动剂，Ki为3.9， 2.2， 0.5， 5.1 nM。
靶点
Target Value
D2S Receptor
D2L Receptor
D3 receptor
D4 receptor
体外研究
Pramipexole，用于治疗帕金森氏病症状的新型化学多巴胺激动剂，具有抗氧化活性，在缺氧缺血和methamphetamine的模型中对黑质多巴胺神经元起神经保护作用。在SH-SY5Y细胞和灌注到大鼠纹状体，Pramipexole减少methylpyridinium ion (MPP+) 产生的氧自由基的水平。Pramipexole也浓度依赖性抑制钙，磷酸盐或MPP+诱导的线粒体转运孔开放。 Pramipexole剂量依赖性降低多巴胺代谢物的水平，而纹状体多巴胺水平保持不变。 Pramipexole降低升高的多巴胺周转率和相关的羟自由基的产生继发于增加的MAO活性，可能对黑质纹状体神经元的氧化损伤有作用。 Pramipexole（4-100 mM）显著衰减DA-或L-DOPA诱导的细胞毒性和细胞凋亡，这种作用没有被D3受体拮抗剂U-99194 A或D2受体拮抗剂raclopride所抑制。Pramipexole还以剂量依赖的方式保护MES23.5细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成，黑色素是在无细胞系统中从DA或L-DOPA氧化产生的最终产品。
体内研究
Pramipexole（0.001 毫克/千克，皮下注射）降低小鼠探索运动活性。 Pramipexole（1 毫克/千克，口服）能够显著降低升高的多巴胺周转仅16％。
