EPZ015666

中文名称:

EPZ015666

中文同义词:

N-[(2S)-3-(3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)-2-羟基丙基]-6-(3-氧杂环丁基氨基)-4-嘧啶甲酰胺;PRMT5酶活性抑制剂(EPZ015666);化合物EPZ015666

英文名称:

EPZ015666

英文同义词:

EPZ015666;(S)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide;GSK3235025;GSK-3235025;N-[(2S)-3-(3,4-Dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-2-hydroxypropyl]-6-(3-oxetanylamino)-4-pyrimidinecarboxamide;N-[(2S)-3-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-2-hydroxypropyl]-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide;EPZ-015666;EPZ 015666;GSK3235025;GSK3235025 (EPZ015666)

CAS号:

1616391-65-1

分子式:

C20H25N5O3

分子量:

383.44

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;API

Mol文件:

1616391-65-1.mol

沸点

686.4±55.0 °C(Predicted)

密度

1.331±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件

2-8°C

形态

powder

酸度系数(pKa)

12.40±0.46(Predicted)

颜色

white to beige

CAS 数据库

1616391-65-1

生物活性

EPZ015666 是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。

体外研究

EPZ015666 shows potent cellular activity that blocks symmetric dimethylation of SmD3 and inhibit proliferation of MCL cell lines (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino, and Jeko-1) with IC50 of 96-904 nM.

体内研究

EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.) displays robust anti-tumor activity in MCL xenograft animal models.

生物活性

EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。

靶点

Target Value PRMT5 (Cell-free assay) 5 nM(Ki)

Target

Value

PRMT5 (Cell-free assay)

5 nM(Ki)

体外研究

EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性，阻断SmD3的对称二甲基化，并抑制MCL细胞系(Z-138，Granta-519，Maver-1，Mino，和 Jeko-1)的增殖，IC50 为96-904 nM。