中文同义词:
盐酸布比卡因;1-丁基-2-[N-(2,6-二甲基苯胺甲酰基)]哌啶盐酸盐;盐酸布比卡因(标准品);盐酸布比卡因 10G;盐酸布比卡因 1-丁基-2-[N-(2,6-二甲基苯胺甲酰基)]哌啶盐酸盐;盐酸布比卡因(碱基);布比卡因盐酸盐BUPIVACAINE HCL;2-哌啶甲酰胺, 1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-, 盐酸盐 (1:1)
英文名称:
Bupivacaine hydrochloride
英文同义词:
BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE;(+,-)-1-butyl-2’,6’-pipecoloxylididemonohydrochloride,monohydrate;Bupivacaine hydrochloride 1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamide hydrochloride;Bupivacaine Hydrochloride, USP;IN STOCK BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE CAS NO.14252-80-3;BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE CAS NO.14252-80-3;Local Anesthetic Pharmaceutical Raw Material Bupivacaine HCl CAS 14252-80-3;1-butyl-2’,6’-pipecoloxylididehydrochloride(+-)
相关类别:
局麻药;抗胆碱药;其他科研原料药;局部麻醉系列;医药原料;医药中间体;中间体;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sodium channel;Amines;Aromatics;Heterocycles;原料药;麻醉类;酰胺类局麻药;API;天然产物及提取物-植物提取物;医药原料和中间体;原料;医药、农药及染料中间体;TAXOL
溶解度
Soluble in water, freely soluble in alcohol.
CAS 数据库
14252-80-3(CAS DataBase Reference)
概述
盐酸布比卡因是酰胺型局部麻醉药，一般用于神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉和硬膜外麻醉。其作用机制与酰胺型局麻药相似，即药物先与血浆蛋白结合，经肝脏代谢，再经肾脏从小便排出。
特点
其特点是：(1)麻醉力较强(约为卡波卡因的4倍)；(2)持续时间较长(一般达5小时左右，最长可达10小时以上)；(3)对呼吸系统和循环系统影响较少；(4)孕妇使用本品不易扩散而影响胎儿。在国外本品已是一种比较成熟的产品(已收入1973年版英国药典)，关于其合成的文献报道也比较丰富，在国内的许多文献报道中也详细的介绍了其的合成路线。本发明主要涉及到其最后一步烃化反应和成盐的反应，据文献报道的烃化反应大部分是在溶剂DMF中进行，反应完成后加入到冰水中，得到布比卡因碱，成盐反应都是将布比卡因碱溶于异丙醇中，然后通氯化氢气体，过滤得到盐酸布比卡因。或者在DMF中反应完毕直接加稀盐酸，降温结晶得到盐酸布比卡因。现有的文献报道的制备方法的缺点是DMF使用量大，回收困难，造成生产成本偏高。
药理作用
盐酸布比卡因为酰胺类长效局麻药，其麻醉时间比盐酸利多卡因长2～3倍，弥散度与盐酸利多卡因相仿。对循环和呼吸的影响较小，对组织无刺激性，不产生高铁血红蛋白血症，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。无明显的快速耐受性。
急性毒性
静脉-大鼠 LD50: 6 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 6.4 毫克/公斤
灭火剂
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂
毒性
LD50 in mice (mg/kg): 7.8 i.v., 82 s.c. (Henn, Brattsand)
