中文名称:

ALK5 INHIBITOR

中文同义词:

2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶;2-3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基-1,5-萘;2-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)-1,5-萘啶;TGFΒR-1和ALK5抑制剂(REPSOX);ALK5抑制剂;ONO-7701

英文名称:

ALK5 inhibitor II

英文同义词:

ALK5 INHIBITOR I;2-(3-(6-METHYLPYRIDIN-2-YL)-1H-PYRAZOL-4-YL)-1,5-NAPHTHYRIDINE;2-(3-(6-Methylpyridine-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-1,5-naphthyridine;SJN 2511;2-[3-(6-Methyl-2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,5-naphthyridine;E 616452;E616452;E-616452

CAS号:

446859-33-2

分子式:

C17H13N5

分子量:

287.32

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Selective inhibitor of the TGF-β type I receptor ALK5.;Smad;Inhibitors;TGF-beta

Mol文件:

Mol File

熔点 

195 °C

沸点 

501.9±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.296±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: >20mg/mL

酸度系数(pKa)

10.05±0.50(Predicted)

形态

Yellow solid

InChIKey

LBPKYPYHDKKRFS-UHFFFAOYSA-N

生物活性

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的，选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂，作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化，无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。

靶点

Target Value TGFβR1(ALK5) (Cell-free assay) 4 nM

Target

Value

TGFβR1(ALK5) (Cell-free assay)

4 nM

体外研究

RepSox抑制ATP结合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化，IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β 诱导的细胞PAI-1荧光素酶活性，IC50为18 nM。RepSox在重编程中通过抑制转化生长因子-β(Tgf-β)信号，能够成功取代Sox2，这反过来又导致Nanog表达。RepSox诱导重编程不需要染色质重塑。RepSox对产生iPSCs是有效的。

体内研究

RepSox注射到囊胚，有助于在体内形成嵌合体胚胎。RepSox处理一天，足以取代转基因的Sox2。

危险品标志 

T

危险类别码 

25

安全说明 

45

危险品运输编号 

UN 2811

WGK Germany 

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