中文同义词:
地法替尼;FAK磷酸化抑制剂(DEFACTINIB);DEFACTINIB游离态
英文同义词:
Defactinib;VS 6063;VS6063;VS-6063;Defactinib(PF-04554878);N-methyl-4-(4-((3-(N-methylmethan-3-ylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide;N-Methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzamide;N-METHYL-4-(4-((3-(N-METHYLMETHYL SULFON
相关类别:
小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;API
密度
1.495±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
15.16±0.46(Predicted)
生物活性
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
体外研究
In taxane-sensitive (SKOV3ip1) and taxane-resistant (SKOV3-TR) cell lines, VS-6063 significantly inhibits pFAK (Tyr397) expression. The combination of VS-6063 and paclitaxel synergistically decreases proliferation and increases apoptosis in SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells. The combination of VS-6063 and Y15 synergistically decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines.
体内研究
In both PTX-sensitive and PTX-resistant models, VS-6063 (50 mg/kg p.o.) enhances tumor growth inhibition by paclitaxel.
生物活性
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
体外研究
在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。 VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成，和细胞黏附。
体内研究
在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。
