中文名称:

PLX8394

中文同义词:

BRAFV600E抑制剂(PLX8394);PLX8394游离态;化合物PLX8394

英文名称:

PLX8394

英文同义词:

PLX8394;PLX8394;PLX-8394;PLX 8394;1-Pyrrolidinesulfonamide, N-[3-[[5-(2-cyclopropyl-5-pyrimidinyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-3-fluoro-, (3R)-

CAS号:

1393466-87-9

分子式:

C25H21F3N6O3S

分子量:

542.53

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

1393466-87-9.mol

密度 

1.60±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

6.33±0.40(Predicted)

生物活性

PLX8394是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂，对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。

靶点

Target Value BRAF(V600E) (Cell-free assay) 3.8 nM BRAF (Cell-free assay) 14 nM CRAF (Cell-free assay) 23 nM

Target

Value

BRAF(V600E) (Cell-free assay)

3.8 nM

BRAF (Cell-free assay)

14 nM

CRAF (Cell-free assay)

23 nM

体外研究

PLX8394不诱导RAF/MEK/ERK的反常激活。它能阻止单体BRAF。