中文名称:

SIS3

中文同义词:

SIS3 盐酸盐;(2E)-1-(6,7-DIMETHOXY-3,4-DIHYDRO-1H-ISOQUINOLIN-2-YL)-3-(1-METHYL-2-PHENYL-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-3-YL)-PROPENONE 盐酸盐;SMAD3抑制剂(SIS3);化合物SIS3

英文名称:

SIS3

英文同义词:

SIS3;(2E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-propenone hydrochloride;2-Propen-1-one,1-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-,hydrochloride (1:1), (2E)-;1,2,3,4-Tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-[(2E)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-1-oxo-2-propenyl]-isoquinoline Monohydrochloride;Caneritinib(CI-1033);SIS3 hydrochloride;SIS3 HCl;SIS 3 HCL;SIS-3 HCL

CAS号:

521984-48-5

分子式:

C28H27N3O3HCl

分子量:

0

EINECS号:

相关类别:

其他生化试剂;细胞生物学试剂

Mol文件:

521984-48-5.mol

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H2O: <2mg/mL

形态

powder

颜色

yellow

InChIKey

CDKIEBFIMCSCBB-CALJPSDSSA-N

生物活性

SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂，通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号，而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。

靶点

Target Value Smad3 ()

Target

Value

Smad3 ()

体外研究

SIS3通过降低转录活性、减弱TGF-β1的效果。SIS3抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞分化，在硬皮病成纤维细胞中，减少Smad3组成型磷酸化以及上调的I型胶原，从而在体外TGF-β1相关的正常皮肤成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中阻止ECM的过表达。

体内研究

SIS3在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，抑制链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的Smad3激活。它还能减少AGE诱导的EndoMT、减少链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的EndoMT。SIS3在注射了链脲霉素的Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，减少肾小球和肾小管间质中的IV型胶原以及纤连蛋白的表达。然而，SIS3并不减少蛋白尿。

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