中文同义词:
N-(5-氯-1,3-苯并二氧戊环-4-基)-7-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙氧基]-5-[(四氢-2H-吡喃-4-基)氧基]-4-喹唑啉胺;SRC抑制剂(SARACATINIB)
英文同义词:
7-[2-[4-Methylpiperazin-1-yl]ethoxy]-5-[[tetrahydropyran-4-yl]oxy]-4-[[6-chloro-2,3-Methylenedioxyphenyl]aMino]quinazoline;(S)-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-triMethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetaMide;CS-69;AZD0530; AZD-0530; AZD 0530;N-(5-Chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)ethoxy]-5-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy]-4-quinazolinamine Saracatinib (AZD0530);Saracatinib N-(5-Chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)ethoxy]-5-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy]-4-quinazolinamine;Saracatinib, >=98%;Gemcabene Calcium
相关类别:
科研试剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;抗疟疾药物;抗肿瘤药物;信号转导通路激酶抑制剂;APIs;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;原料药;Inhibitors;化工原料
沸点
671.2±55.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
7.55±0.10(Predicted)
生物活性
Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
靶点
Target Value
c-Src
(Cell-free assay) 2.7 nM
LCK
(Cell-free assay) <4 nM
c-YES
(Cell-free assay) 4 nM
EGFR (L861Q)
(Cell-free assay) 4 nM
Lyn
(Cell-free assay) 5 nM
c-Src
(Cell-free assay)
2.7 nM
LCK
(Cell-free assay)
<4 nM
c-YES
(Cell-free assay)
4 nM
EGFR (L861Q)
(Cell-free assay)
4 nM
Lyn
(Cell-free assay)
5 nM
体外研究
Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员，包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck，IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞，IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中，Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵，且完全抑制EGF诱导的细胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3细胞，通过抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3, DU145, CWR22Rv1和 LNCaP的生长，而Saracatinib作用于 LAPC-4, PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期，但是不使caspase 3断裂。Saracatinib 也明显抑制Boyden 小室的DU145和PC3 移动。Saracatinib有效且持久抑制Akt，且增强A549和Calu-6细胞对放射处理的敏感性。Saracatinib在活性，再吸收，及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动。
体内研究
Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率，且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。Saracatinib处理常位DU145鼠，按鼠体重，每千克每天口服处理25mg Saracatinib，结果显示出强的抗癌活性。
