中文名称:

罗米地辛

中文同义词:

FK228 罗米地辛;罗米地辛;罗米地辛, 一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂;HDAC1和HDAC2抑制剂(ROMIDEPSIN);化合物ROMIDEPSIN

英文名称:

(1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-11-ene-2,5,8,19,22-pentone

英文同义词:

FK 228;? FR 901228;? NSC 630176;? DEPSIPEPTIDE;FK228;CS-972;Romidisin;Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR1228);FK228 RoMidepsin;5)-disulfide;Cyclo[(2Z)-2-aMino-2-butenoyl-L-valyl-(3S,4E)-3-hydroxy-7-Mercapto-4-heptenoyl-D-valyl-D-cysteinyl],cyclic (3®;(1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-11-ene-2,5,8,19,22-pentone RoMidepsin (FK228, Depsipeptide)

CAS号:

128517-07-7

分子式:

C24H36N4O6S2

分子量:

540.7

EINECS号:

相关类别:

原料药;细胞骨架信号;医药原料;对照品;细胞生物学试剂;中药对照品;科研原药系列;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;API;小分子抑制剂，天然产物;原料药【仅供科研】

Mol文件:

128517-07-7.mol

熔点 

219-224°C

沸点 

942.8±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.174

储存条件 

-20°C

酸度系数(pKa)

11.33±0.60(Predicted)

形态

powder

颜色

white to beige

生物活性

Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。

靶点

Target Value HDAC1 (Cell-free assay) 36 nM HDAC2 (Cell-free assay) 47 nM

Target

Value

HDAC1 (Cell-free assay)

36 nM

HDAC2 (Cell-free assay)

47 nM

体外研究

Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长，IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值， 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长，而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性，这种毒性具有剂量依赖的特性。

体内研究

与PBS处理的对照组相比，单独使用Erlotinib 和 Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用，此时生长被抑制到28% 。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长，这种抑制作用具有剂量依赖的特性 。此外, 在NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA) 。

RTECS号

YV9399000

海关编码 

29349990