曲古柳菌素A
中文名称:
曲古柳菌素A
中文同义词:
曲古抑菌素;曲古抑菌素A;曲古柳菌素A;曲古柳菌素 A,来源于链霉菌螺旋藻;TRICHOSTATIN A聽 VETEC(TM) REAGENT GRADE, FROM STREPTOMYCES SP., >=98%;曲古柳菌素A(TSA);曲古柳菌素-1;曲古柳菌素-1 20MG
英文名称:
TRICHOSTATIN A
英文同义词:
7-(4-(dimethylamino)phenyl)-n-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-4-heptadienamide;7-[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]-N-HYDROXY-4,6R-DIMETHYL-7-OXO-2E,4E-HEPTADIENAMIDE;4,6-DIMETHYL-7-[P-DIMETHYLAMINOPHENYL]-7-OXAHEPTA-2,4-DIENOHYDROXAMIC ACID;4,6-DIMETHYL-7-[P-DIMETHYLAMINOPHENYL]-7-OXOHEPTA-2,4-DIENOHYDROXAMIC ACID;Trichostatin A from Streptomyces platensis;[r-(e,e)]-7-[4-(dimethylamino)phenyl]-n-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-2,4-heptadienamide;7-(4-DIMETHYLAMINOPHENYL)-N-HYDROXY-4,6-DIMETHYL-7-OXO-HEPTA-2,4-DIENAMIDE;TSA, [R-(E,E)]-7-[4-(Dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-2,4-heptadienamide
CAS号:
58880-19-6
分子式:
C17H22N2O3
分子量:
302.37
EINECS号:
611-758-2
相关类别:
抗生素;微生物代谢物;抗生素及抗病毒;微生物;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;表观遗传学;Anti Cancer Research;Inhibitor;antibiotic;API;Inhibitors;生化试剂;生化试剂-培养基类;细胞生物学试剂;试剂
Mol文件:
58880-19-6.mol
熔点
140-143℃
比旋光度
D20.5 +62.8° ±1.1° (c = 1.007 in ethanol)
密度
1.139
折射率
136 ° (C=0.3, MeOH)
储存条件
-20°C
溶解度
ethanol: 1 mg/mL
形态
Off-white lyophilized solid
酸度系数(pKa)
8.93±0.23(Predicted)
Merck
14,9649
InChIKey
ZWGICMNKJBUOHG-RCXLNATQSA-N
生物活性
Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。
靶点
Target Value
HDAC
(Cell-free assay) ~1.8 nM
Target
Value
HDAC
(Cell-free assay)
~1.8 nM
体外研究
Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系，包括MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3增殖，平均IC50为124.4 nM (范围为26.4-308.1 nM),作用于表达ERα的细胞系比作用于表达 ERα阴性的细胞系更有效。Trichostatin A作用于全部乳腺癌细胞系，抑制HDAC活性，平均IC50为 2.4 nM (范围为0.6-2.6 nM), 产生显著的组蛋白 H4高度乙酰化。与 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制HDAC1 或 HDAC4而不是 HDAC6不同，Trichostatin A 抑制这些HDACs，且抑制程度相似， IC50 分别为6 nM, 38 nM, 和8.6 nM。 Trichostatin A (100 ng/mL) 作用于MIA PaCa-2细胞，通过招募p300和 PCAF进入Sp1-NF-Y HDAC复合体，而诱导转化生长因子βⅡ型受体(TβRII) 表达，复合体与TβRII 启动子的DNA片段结合，伴随着Sp1乙酰化，且与复合体相关的HDAC数理全部降低。
体内研究
Administration of Trichostatin A 按 0.5 mg/kg 剂量处理N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱发的大鼠乳腺癌模型，持续处理4周，具有有效的抗癌活性，即使按按高达5 mg/kg剂量处理也没有任何可测量到的毒性。Trichostatin A 按10 mg/kg 剂量单独腹腔注射给药非转基因和脊髓性肌萎缩症（SMA）模型鼠，导致乙酰化的 H3 和 H4组蛋白水平提高，也导致活运动神经元(SMN) 基因表达稍微提高。Trichostatin A 每天按10 mg/kg剂量处理SMA模型鼠，促进存活, 减轻体重下降,且增强运动行为。
危险品标志
Xn,Xi
危险类别码
20/21/22-36/37/38-43
安全说明
26-36
危险品运输编号
NA 1993 / PGIII
WGK Germany
3
RTECS号
MI5215000
海关编码
29280000
