中文名称:

TAK-788

中文同义词:

TAK-788游离碱;2-[[4-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-2-甲氧基-5-[(1-氧代-2-丙烯-1-基)氨基]苯基]氨基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-嘧啶羧酸异丙酯;TAK-788;AP32788

英文名称:

TAK-788

英文同义词:

TAK-788;AP32788, MOBOCERTINIB;Mobocertinib;AP 32788;5-Pyrimidinecarboxylic acid, 2-[[4-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-2-methoxy-5-[(1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]amino]-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-, 1-methylethyl ester;Mobocertinib (TAK788);Isopropyl 2-((5-acrylamido-4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-2-methoxyphenyl)amino)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidine-5-carboxylate

CAS号:

1847461-43-1

分子式:

C32H39N7O4

分子量:

0

EINECS号:

相关类别:

原料药;小分子抑制剂;原料;API

Mol文件:

Mol File

简介

TAK-788是下一代强效选择性小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，经过智能设计和临床调查，旨在抑制表皮生长因子受体(EGFR)和人类EGFR 2 (HER2)外显子20突变，具有对野生型(WT) EGFR的选择性。

生物活性

非临床研究显示，其具有抗击EGFR从头突变（包括EGFR外显子20插入和获得性耐药突变T790M）的抗肿瘤活性。

临床研究

非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型，据世界卫生组织数据，其占全球每年约180万例新诊断肺癌病例的约85% 1,2。基因研究显示，在一部分NSCLC患者中，间变性淋巴瘤激酶(ALK)的染色体重组是关键的驱动因素。约3~5%的转移性NSCLC患者有ALK基因重排6,7,8。